用于维生素D合成的中间产品的制法

摘要

本发明涉及一种改进的制法,制造[(3aR,4S,7aS)－4－溴八氢－7a－甲基－1H－茚－1,5－二酮]。将(S)－(+)－2,3,7,7a－四氢－7a－甲基－1H－茚－1,5(6H)－二酮与二异丁基氢化铝和六甲基磷酰胺在R－Cu或催化剂存在下反应被还原,其中R是式(Ⅰ)并且R¹、R²和R³每个都单独选自C_1－7烷基,苯基,被至少一个C_1－4烷基取代的苯基,苄基,或被至少一个C_1－4烷基取代的苄基。再将还原产物用含溴的亲电子试剂处理,得到上述产品。

主权项

1.一种制备(3aR，4S，7aS)-4-溴八氢-7a-甲基-1H-茚-1，5-二酮的工艺方法，其特征在于，包含如下步骤：(a)还原(S)-(+)-2，3，7，7a-四氢-7a-甲基-1H-茚-1，5(6H)-二酮，是将此分合物在R-Cu式催化剂存在下通过与二异丁基氢化铝和六甲基磷酰胺反应形成还原产物，在R-Cu中R是以及R¹、R²和R³每个都单独选自如下一组：C_1-7烷基，苯基，被至少一个C_1-4烷基取代的苯基，苄基，或被至少一个C_1-4烷基取代的苄基；以及(b)用含溴的亲电子试剂处理所述的还原产物而得到(3aR，4S，7aS)-4-溴八氢-7a-甲基-1H-茚-1，5-二酮。