用作NOS抑制剂的支化烷氧基取代的2－氨基吡啶

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)的6－苯基吡啶－2－基胺衍生物,其中R¹,R²,R³和R⁴如说明书中所定义,该衍生物显示出作为氧化氮合酶(NOS)抑制剂的活性,涉及含有它们的药物组合物以及它们在治疗和预防中枢神经系统和其他疾病中的用途。

主权项

1.一种下式的化合物及其可药用盐：其中X为CHOH，CH2或CHR10，其中R10与X、与X相邻的CH2基团和NR1R2的氮一起形成五或六元饱和环；R1，R2，R3和R4独立地选自(C1-C6)烷基，四氢萘，芳基和芳烷基，其中所述芳基和所述芳烷基的该部分为苯基或萘基且烷基部分为直链或支链且含有1至6个碳原子，而且其中所述(C1-C6)烷基和所述四氢萘以及所述芳烷基的芳基部分可以任选地被一至三个，优选0至两个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素(例如氯、氟、溴、碘)、硝基、羟基、氰基、氨基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)烷基氨基；或R1和R2与和它们相连的氮一起形成哌嗪、哌啶或吡咯烷环或含有6至14个其中1至3个为氮和其余的为碳的环原子的氮杂双环；以及其中所述哌嗪、哌啶和吡咯烷环可以任选地被一个或多个取代基，优选0至两个取代基取代，所述取代基独立地选自(C1-C6)烷基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、[二-(C1-C6)烷基]氨基、苯基取代的含有1至4个环氮原子的5-6元杂环、苯甲酰基、苯甲酰基甲基、苄基羰基、苯基氨基羰基、苯基乙基和苯氧羰基，且其中任何上述取代基的苯基部分可以任选地被一个或多个取代基，优选0至两个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、硝基、氨基、氰基、CF3和OCF3。