发明名称 COMPLEJOS DE ANTAGONISTAS DE LHRH CETRORELIX CON POLIAMINOACIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU ELABORACIoN Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN
摘要 En el entorno de esta invencion debía desarrollarse por medio de complejacion con soportes biofílicos apropiados un sistema de retardo paraantgonistas de LHRH, esencialmente para Cetrorelix, que permitiría liberar selectivamente lasu stancia activa a lo largo de varias semanas. Para lacomplejacion con Cetrorelix se eligieron los poliaminoácidos ácidos, ácido poliglutámico y ácido poliasparagínico. Los complejos Cetrorelix-poliaminoácidoson preparados a partir desoluciones a cuosas por union de soluciones y precipitacion de los complejos, que a continuacion son separados por medio decentrifugacion y son secados al vacío sobre P2O5. Si se deben obtener complejos de composicion definida, laliofilizacion demostro s er el método apropiado. Loscomplejos Cetrorelix-ácido carboxílico también fueron preparados a partir de soluciones acuosas. Los poliaminoácidos ácidos Poly-Glu y Poly-Asp mostraronen el sistema de liberacion estáticobuenas propiedades de retardo dependiendo de la hidrofobicidad y de la masa molar del poliaminoácido. En el ensayo conanimales se pudo demostrar la efectividad por principio de los complejos Cetrorelix con poliaminoácidos se pudo lograr unasupresion de testosterona por6 00 horas. Aquí se puede manejar la liberacion de la sustancia activa por medio del tipo y la masa molar de los polímeros.
申请公布号 AR012186(A1) 申请公布日期 2000.09.27
申请号 AR1998P101397 申请日期 1998.03.26
申请人 ZENTARIS GMBH 发明人
分类号 A61K47/48;A61K38/09;A61K38/24;A61K45/00;A61P35/00;(IPC1-7):C07K7/23;C07K1/04;C07K1/14 主分类号 A61K47/48
代理机构 代理人
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