Compostos, processos para a preperação do composto e para tratar um paciente humano ou animal, composição farmacêutica, e, uso de um composto

摘要

"COMPOSTOS, PROCESSOS PARA A PREPARAçãO DO COMPOSTO E PARA TRATAR UM PACIENTE HUMANO OU ANIMAL, COMPOSIçãO FARMACêUTICA, E, USO DE UM COMPOSTO". A invenção fornece os compostos da fórmula (I) e seus derivados farmaceuticamente aceitáveis em que: R^ 0^ é halogênio, alquila C~ 1-6~, alcóxi C~ 1-6~ substituído por um ou mais átomos de flúor ou O(CH~ 2~)~ n~NR^ 4^R^ 5^; R¹ e R² são independentemente selecionados de H, alquila C~ 1-6~, alquila C~ 1-6~ substituída por um ou mais átomos de flúor, alcóxi C~ 1-6~, hidroxialquila C~ 1-6~, S alquila C~ 1-6~, C(O)H, C(O) alquila C~ 1-6~, alquilsulfonia C~ 1-6~, alcóxi C~ 1-6~ substituído por um ou mais átomos de flúor, O(CH~ 2~)~ n~CO~ 2~ alquila C~ 1-6~, O(CH~ 2~)~ n~S alquila C~ 1-6~, (CH~ 2~)~ n~NR^ 4^R^ 5^, (CH~ 2~)~ n~S alquila C~ 1-6~ ou C(O)NR^ 4^R^ 5^, com a condição de que quando R^ 0^ está na posição 4 e é halogênio, pelo menos um R¹ e R² é alquilsulfonila C~ 1-6~, alcóxi C~ 1-6~ substituído por um ou mais átomos de flúor, O(CH~ 2~)~ n~CO~ 2~ alquila C~ 1-6~, O(CH~ 2-~)~ n~S alquila C~ 1-6~, (CH~ 2~)~ n~NR^ 4^R^ 5^, (CH~ 2~)~ n~S alquila C~ 1-6~ ou C(O)NR^ 4^R^ 5^, R³ é alquila C~ 1-6~ ou NH~ 2~; R^ 4^ e R^ 5^ são independentemente selecionados de H ou alquila C~ 1-6~ ou, junto com o átomo de nitrogênio ao qual estão ligados formam um anel saturado de 4 a 8 membros; n é de 1 a 4. Os compostos da fórmula (I) são inibidores potentes e seletivos da COX-2 e são de uso no tratamento da dor, febre, inflamação de uma variedade de condições e de doenças.