发明名称 Benzamidas monocìclicas gastrocinéticas de derivados de 4-(aminometil) piperidina 3 ou 4-substituìda
摘要 <p>Patente de Invenção: <B>"BENZAMIDAS MONOCìCLICAS GASTROCINéTICAS DE DERIVADOS DE 4-(AMINOMETIL) PIPERIDINA 3 OU 4-SUBSTITUìDA"<D>. A presente invenção apresenta compostos de fórmula (I), uma forma estereoquimicamente isomérica dos mesmos, uma forma N-óxido dos mesmos ou um sal farmaceuticamente aceitável de adição de ácido dos mesmos, onde R^ 1^ é C~ 1-6~alquilóxi, C~ 2-6~alquenilóxi ou C~ 2-6~alquinilóxi; R^ 2^ é hidrogênio, C~ 1-6~alquila ou C~ 1-6~alquilóxi; R^ 3^ é hidrogênio ou halo; R^ 4^ é hidrogênio ou C~ 1-6~alquila; R^ 5^ é hidrogênio ou C~ 1-6~alquila; L é C~ 3-6~cicloalquila, C~ 5-6~cicloalcanona ou C~ 2-6~alquenila; ou L é um radical de fórmula -Al-R^ 6^ (b-1), -Al-X-R^ 7^ (b-2), -Al-Y-C(=O)-R^ 9^ (b-3) ou -Al-Y-C(=O)-NR^ 11^R^ 12^ (b-4), onde cada Alk é C~ 1-12~alcanodiíla; e R^ 6^ é hidrogênio, ciano, C~ 1-6~alquilsulfonilamino, C~ 3-6~cicloalquila, C~ 5-6~cicloalcanona ou um sistema de anel heterocíclico; R^ 7^ é hidrogênio, C~ 1-6~alquila, hidróxiC~ 1-6~alquila, C~ 3-6~cicloalquila ou um sistema de anel heterocíclico; X é O, S, SO~ 2~ ou NR^ 8^, sendo R^ 8^hidrogênio ou C~ 1-6~alquila; R^ 9^ é hidrogênio, C~ 1-6~alquila, C~ 3-6~cicloalquila, C~ 1-6~alquilóxi ou hidróxi; Y é NR^ 10^ ou uma ligação direta; sendo R^ 10^ hidrogênio ou C~ 1-6~alquila; R^ 11^ e R^ 12^, cada um independentemente, são hidrogênio, C~ 1-6~alquila, C~ 3-6~cicloalquila, ou R^ 11^ e R^ 12^ combinados com o átomo de nitrogênio poderão formar um anel pirrolidinila, piperidinila, piperazinila ou 4-morfolinila opcionalmente substituído. Processos para preparação dos produtos, formulações que compreendem os produtos e seu uso como medicamento são também apresentados, em particular para tratar condições que estão realcionadas com dificuldade de esvaziamento gástrico.</p>
申请公布号 BR9811687(A) 申请公布日期 2000.09.26
申请号 BR19989811687 申请日期 1998.07.07
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人 JEAN-PAUL RENE MARIE ANDRE BOSMANS;MICHEL SURKYN;MICHEL ANNA JOSEF DE CLEYN
分类号 A61K31/4427;A61K31/443;A61K31/445;A61K31/4523;A61K31/4525;A61K31/453;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/502;A61P1/00;A61P1/10;A61P1/14;A61P43/00;C07C229/60;C07D211/42;C07D211/44;C07D401/06;C07D405/06;C07D405/12;C07D405/14;C07D417/14;C07D513/04;(IPC1-7):C07D211/42 主分类号 A61K31/4427
代理机构 代理人
主权项
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