发明名称 |
新的N-取代的脲的法呢基蛋白转移酶抑制剂 |
摘要 |
本发明公开了为酶,即法呢基蛋白转移酶抑制剂的式(1.0)的新的卤代-N-取代脲化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物。也公开了抑制Ras功能,因而抑制异常细胞生长的方法。该方法包括给予生物系统所述的新的卤代-N-取代脲化合物。具体地说,抑制动物,例如人的异常细胞生长的方法。 |
申请公布号 |
CN1267291A |
申请公布日期 |
2000.09.20 |
申请号 |
CN98808189.X |
申请日期 |
1998.06.15 |
申请人 |
先灵公司 |
发明人 |
S·雷米斯泽夫斯基;A·K·马拉姆斯 |
分类号 |
C07D401/04;C07D221/16;A61K31/55;A61K31/435;//(C07D401/04,221:00,211:00) |
主分类号 |
C07D401/04 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
周慧敏 |
主权项 |
1.下式的化合物:<img file="A9880818900021.GIF" wi="843" he="695" />或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:A表示N或N-氧化物;X表示N、CH或C,这样当X为N或CH时,有一单键连接于碳原子11上,如实线所表示;或者当X为C时,有一双键连接于碳原子11上,如实线和虚线所表示;X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>独立选自溴代或氯代,而X<sup>3</sup>和X<sup>4</sup>独立选自氢、溴代或氯代,前提是X<sup>3</sup>和X<sup>4</sup>至少一个为氢;Y<sup>1</sup>和Y<sup>2</sup>独立选自氢或烷基;Z是=O或=S;R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立选自H、-CF<sub>3</sub>、-COR<sup>10</sup>、烷基或芳基,并且其中R<sup>5</sup>可以与R<sup>6</sup>结合以表示=O或=S和/或R<sup>7</sup>可以与R<sup>8</sup>结合以表示=O或=S;R<sup>10</sup>、R<sup>19</sup>和R<sup>20</sup>独立表示氢、烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基和杂环烷基烷基,前提是R<sup>19</sup>和R<sup>20</sup>不能两者均为氢;v为0、1、2或3;及w为0或1。 |
地址 |
美国新泽西州 |