Processo para a produção seletiva de isÈmero-z de um 3-2(-substituìdo-vinil)-cefalosporin

摘要

Patente de Invenção para "PROCESSO PARA A PRODUçãO SELETIVA DE UM ISÈMERO-Z DE UM 3-2(SUBSTITUìDO-VINIL)-CEFALOSPORIN". Pode ser produzido, em uma alta seletividade e em um alto rendimento, o isómero-Z de um 7-N-não-substituído ou substituído-3-[2-(4-substituído ou não-substituído-tiazol-5-il)vinil]-3-cephem-4-ácido carboxílico ou um éster deste, tendo a seguinte fórmula geral: no qual R¹ denota um átomo de hidrogênio, um grupo de proteção de amino mono-valente, ou um grupo 2-(2-N-aminotiazol-4-il)-2-alcoxiiminoacetil protegido ou não-protegido, R² denota um átomo de hidrogênio, ou R¹ e R², conforme considerados juntos, significam um grupo de proteção de amino di-valente, R³ denota um átomo de hidrogênio, grupo pivaloliloximetil ou um grupo de proteção de carboxil, e R^ 8^ um grupo alquil e assim por diante, por um processo compreendendo reagir um 7-N-não-substituído ou substituído-amino-3-[(tri-substituído-fosforanilideno)metil]-3-cephem- 4-ácido carboxílico ou um éster deste, representado pela seguinte fórmula geral (I): onde R¹, R² e R³ apresentam cada os mesmos significados conforme definidos acima, e R^ 4^ denota um grupo alquil inferior ou um grupo aril, com um 4-substituído ou não-substituído-tiazol-5-carbaldeído em um solvente misturado consistindo de um ou mais solvente(s) de hidrocarboneto clorinado, com um ou mais alcanol(óis) inferior (es) à uma temperatura de +5°C ou abaixo. De acordo com os processos desta invenção, a produção de tal isómero-E do composto (IV) que é de atividade antibacterial menor do que aquele do isómero-Z pode ser marcadamente suprimida. Adicionalmente, o isómero-Z de uma alta pureza pode ser produzido eficientemente de um modo fácil.