| 摘要 |
<p>Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von ·18·F-Radiotracern, die zur Messung der in vivo Pharmakokinetik mittels der Positronen-Emissions-Tomographie (PET) eingesetzt werden können. Erfindungsgemäß werden Uridindiphosphat-[·18·F]fluordesoxy-hexosen dadurch hergestellt, daß peracetylierte, trägerarm ·18·F-markierte Hexosen, wie z. B. 1,3,4,6-Tetra-O-acetyl-2-[·18·F]fluor-2-desoxy-D-glucose, unter wasserfreien Bedingungen am anomeren C-Atom phosphoryliert werden und das Produkt, 3,4,6-Tri-O-acetyl-2-[·18·F]fluor-2-desoxy-D-glucose-1-phosphat, nach alkalischer Deacetylierung in Gegenwart einer Pyrophosphorylase mit Uridintriphosphat zum trägerarm markierten Uridindiphosphat-2-[·18·F]fluor-2-desoxy-alpha-D-glucose umgesetzt wird. DOLLAR A Mit den ·18·F-markierten Glykosylierungsreagenzien ist es möglich, unter Einsatz entsprechender Glykosyltransferasen, sowohl Glykoproteine als auch Oligosaccharide enzymatisch selektiv zu glykosylieren und somit zu trägerarm ·18·F-markierten Naturstoffderivaten zu gelangen, die für die nuklearmedizinische Diagnostik oder pharmakokinetische Messungen mittels PET eingesetzt werden.</p> |
