发明名称 | 2-巯基-乙胺环化的竹红菌素及其制法和用途 | ||
摘要 | 本发明涉及2-巯基—乙胺环化的竹红菌素及其制法和用途。将摩尔比为1∶2~1∶20的竹红菌素和半胱氨或半胱氨酸,与极性有机溶剂-缓冲溶液混合,反应15—40分钟,然后用酸中和至中性;对于胺基化的竹红菌素衍生物Ⅰ、Ⅱ,再用氯仿萃取,取半胱氨与竹红菌素反应后的氯仿层;对于胺基化的竹红菌素衍生物Ⅲ、Ⅳ,则取半胱氨酸与竹红菌素反应后用氯仿反萃取后得到的水层,化合物Ⅰ和Ⅱ的总产率高达93%,Ⅲ和Ⅳ的总产率高达70%,它们在光疗窗口的吸收大大增强,可用于治疗肿瘤、抗爱滋病毒和血液净化。 | ||
申请公布号 | CN1266061A | 申请公布日期 | 2000.09.13 |
申请号 | CN99102819.8 | 申请日期 | 1999.03.08 |
申请人 | 中国科学院感光化学研究所 | 发明人 | 蒋丽金;何玉英;安静仪 |
分类号 | C07D513/12;C07D513/16;C07D513/22;A61K31/54;//(C07D513/02,279:00,261:00,279:00) | 主分类号 | C07D513/12 |
代理机构 | 上海华东专利事务所 | 代理人 | 李柏 |
主权项 | 1.一种2-巯基-乙胺环化的竹红菌素,其特征在于:竹红菌为竹红菌甲素和竹红菌乙素,其中竹红菌甲素的2-巯基-乙胺环化产物结构为:<img file="A9910281900021.GIF" wi="1056" he="676" />其中:IA、IIA,R=H;IIIA,R=COOH;IVA,R=COONa;竹红菌乙素的2-巯基-乙胺环化产物结构为:<img file="A9910281900022.GIF" wi="1056" he="612" />其中:IB、IIB,R=H;IIIB,R=COOH;IVB,R=COONa。 | ||
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