| 摘要 |
<p>Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von <18>F-Radiotracern, die zur Messung der in vivo Pharmakokinetik mittels der Positronen-Emissions-Tomographie (PET) eingesetzt werden können. Erfindungsgemäß werden Uridindiphosphat-[<18>F]fluordesoxy-hexosen dadurch hergestellt, daß peracetylierte, trägerarm <18>F-markierte Hexosen, wie z.B.1,3,4,6-Tetra-O-acetyl-2-[<18>F]fluor-2-desoxy-D-glucose, unter wasserfreien Bedingungen am anomeren C-Atom phosphoryliert werden und das Produkt, 3,4,6-Tri-O-acetyl-2-[<18>F]fluor-2-desoxy-D-glucose-1-phosphat, nach alkalischer Deacetylierung in Gegenwart einer Pyrophosphorylase mit Uridintriphosphat zum trägerarm markierten Uridindiphosphat-2-[<18>F]fluor-2-desoxy-α-D-glucose umgesetzt wird. Mit den <18>F-markierten Glykosylierungsreagenzien ist es möglich, unter Einsatz entsprechender Glykosyltransferasen, sowohl Glykoproteine als auch Oligosaccharide enzymatisch selektiv zu glykosylieren und somit zu trägerarm <18>F-markierten Naturstoffderivaten zu gelangen, die für die nuklearmedizinische Diagnostik oder pharmakokinetische Messungen mittels PET eingesetzt werden. <IMAGE></p> |
