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1.一种微脂粒包覆水溶性药物的制造方法,包括下 列步骤: (a)制作一含空微脂粒之悬浮液; (b)将水溶性药物溶于具有醣类安定剂之缓冲溶液; (c)混合(a)悬浮液与(b)溶液以形成一混合液;以及 (d)将上述(c)混合液置于冷冻装置中,施以一冷冻乾 燥程序,用以形成水溶性药物之冻晶。2.如申请专 利范围第1项所述之制造方法,其中该水溶性药物 系降血钙素(calcitonin)。3.如申请专利范围第1项所 述之制造方法,其中步骤(a)之含空微脂粒的制作方 法,更包括下 列步骤: (i)将磷脂质溶于有机溶剂中; ─去除上述(i)溶液之溶剂,以形成一乾磷脂膜;以 及 ()将该乾磷脂膜溶于缓冲溶液,再施以超音波水 浴振荡法,以形成一具有微脂粒空壳之悬 浮液。4.如申请专利范围第3项所述之制造方法,其 中步骤(i)更包括加入胆固醇。5.如申请专利范围 第3项所述之制造方法,其中该磷脂质系选自下列 所组成的族群:卵磷脂 醯胆硷(egg phosphatidyl choline;EPC)、磷脂丝氨酸( phosphatidyl serine;PS)、磷脂 甘油(phosphatidyl glycerol;PG)、二棕榈醯卵磷脂醯胆 硷(dipalmitoyl phophatidyl choline;DPPC)、二脂醇卵磷脂醯胆硷(disteryol phosphatidyl choline;DSPC)、以及神 经鞘磷脂(sphingomyelin;SM)。6.如申请专利范围第1项 所述之制造方法,其中该醣类包括双醣及单醣。7. 如申请专利范围第6项所述之制造方法,其中该双 醣系选自之蔗糖(sucrose)、麦芽糖 (maltose)、与海藻糖(trehalose),而单醣则选自甘露糖 醇(mannitol)、与山梨糖醇 (sorbitol)所组成之族群。8.如申请专利范围第6项所 述之制造方法,其中该该双醣的浓度范围介于0.0w.t %至10w.t%之 间,而单醣的浓度范围介于0.05w.t%至5w.t%之间。9.如 申请专利范围第1项所述之制造方法,其中该缓冲 溶液系磷酸缓冲溶液。10.如申请专利范围第1项所 述之制造方法,其中步骤(d)之冷冻乾燥程序系利用 多阶段式法 完成。11.一种微脂粒包覆降血钙素之制造方法,包 括下列步骤: (a)将胆固醇溶于卵磷脂醯胆硷溶液; (b)去除(a)溶液中之溶剂,以形成一乾状磷脂膜; (c)将该乾状磷脂膜溶于缓冲溶液,用以形成一悬浮 液; (d)将该悬浮液施以水浴振荡处理,用以形成含空微 脂粒之溶液; (e)将水溶性药物以及醣类安定剂加入该含空微脂 粒之溶液以形成一混合溶液;以及 (f)将上述(e)之溶液置于冷冻乾燥机,施以多阶段冷 冻乾燥制程,用以得到包覆微脂粒之水 溶性药物冻晶。12.一种由申请专利范围第1或第11 项所述之制造方法所制得之包覆微脂粒之水溶性 药物。 |
