| 主权项 |
1.一种通式(I)之化合物,其选择性地为纯光学异构 物或是该异构物之混合物,且为硷或与 酸形成加成盐之形式; 其中 R1代表氢原子或甲基; X1代表氢原子,或 OR1与X1一起代表式-O(CH2)2O-; X2代表胺基或是-NHCO2CH2R6H5; X3代表氯;以及 R2代表氢原子、(C1-C4)烷基、苯(C1-C2)烷基、(CH2)3 CONC5H9N(CH3)2或 (CH2)4CONC5H9N(CH3)2。2.一种制备如申请专利范围第1 项之化合物之方法,其特征为令通式(II)之酯 其中R1,X1,X2及X3如申请专利范围第1项定义,而R3则 代表甲基,或是乙基与水合联胺反 应以获得通式(III)之醯, 再使用在非质子溶剂中之光气或苯基氯仿将通式( III)之醯环化成一个通式(IV)之二唑 , 然后该通式(IV)之二唑在三苯基膦( triphenylphosphine)及以乙基偶氮二羧酸酯(ethyl azodicarboxylate)存在下,于非质子溶剂中,与通式(V)之 醇类反应, 其中Boc代表(1,1-二甲基乙氧基)烃基(1,1-dimethylethoxy )carbonyl),如此将得到通式 (I)之化合物,(其中R2代表氢原子),最后该后者化合 物使用一通式为R2-X之衍生物烷化, 其中X代表离去基,而R2如申请专利范围第1项所定 义,但不是氢原子。3.一种用于治疗及预防与5-HT4 受体有关病症之医药组合物,包含申请专利范围第 1项之化合 物结合赋形剂。 |
