特殊的3－氮杂双环[3.1.0]已烷及其制备和修饰方法和用途

摘要

本发明涉及新的3－氮杂双环[3.1.0]已烷,其6位上有一个被双重保护的氨基,本发明还涉及用氯烯胺或二环N,O－缩醛或二环腈制备它们的方法。6位氨基上的两个保护基和N(3)上的基团可被特定地除去。在6位上有一个被双重保护氨基的新的3－氮杂双环[3.1.0]已烷适于制备药品,如促旋酶抑制剂,随后可通过断裂保护基进行修饰。

主权项

1.下式的6-氨基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷其中R1和R2各自分别独立地为3-4个碳原子的链烯基或Ar-CH(R’)-，其中R’为氢或1-4个碳原子的烷基，和Ar为任选被取代的6-10个碳原子的芳基，和R3为氢，3-4个碳原子的链烯基，Ar-CH(R’)-，其中R’为氢或1-4个碳原子的烷基，和Ar为任选被取代的6-10个碳原子的芳基或COOR4，其中R4为1-4个碳原子的烷基或2-4个碳原子的链烯基。