取代的环丁胺衍生物

摘要

本发明化合物,是下面通式(Ⅰ)表示的新结构的取代的环丁胺衍生物(R¹～R⁴以及Q具有特定的取代基,特别是Q,表示具有特定的结构的喹诺酮衍生物),其对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有广谱的优良的抗菌能力,特别是对甲氧西林有抗药性的金黄色葡萄球菌属(MRSA),对青霉素有抗药性的肺炎球菌属,以及对喹诺酮有抗药性的菌株都显示强的抗菌活性,同时具有良好的体内动力学性质和安全性,因此可提供有用的抗菌化合物。

主权项

1、下述通式(I)表示的化合物，其盐，和它们的水合物：{式中，R¹和R²各自独立地代表氢原子，羟基，卤原子，氨基甲 酰基，具有1-6个碳原子的烷基，具有1-6个碳原子的烷氧基或具 有1-6个碳原子的烷硫基，(只是，R¹和R²都是氢原子的情况除外)， 其中烷基可具有一个或多个选自羟基，卤原子和具有1-6个碳 原子的烷氧基的取代基， R³和R⁴各自独立地代表氢原子或具有1-6个碳原子的烷基， 该烷基可具有一个或多个选自羟基，卤原子，具有1-6个碳原 子的烷硫基和具有1-6个碳原子的烷氧基的取代基， n表示1或2的整数， Q表示下式所表示的部分结构：[式中，R⁵表示具有1-6个碳原子的烷基，具有2-6个碳原子 的链烯基，具有1-6个碳原子的卤代烷基，可含有取代基的具有3 -6个碳原子的环烷基，可含有取代基的芳基，可含有取代基的杂芳 基，具有1-6个碳原子的烷氧基或具有1-6个碳原子的烷基氨基， R⁶表示氢原子或具有1-6个碳原子的烷硫基， 该R⁶和上述R⁵，可一起形成包括一部分母核的环状结构，这样形 成的环可含有硫原子作为环的构成原子，另外，该环可具有含1-6 碳原子的烷基的取代基， R⁷代表氢原子，氨基，羟基，巯基，卤代甲基，具有1-6个碳 原子的烷基，具有2-6个碳原子的链烯基，具有2-6个碳原子的炔 基或具有1-6个碳原子的烷氧基， 其中氨基可具有一个或多个选自甲酰基，具有1-6个碳原子的烷 基和具有2-5个碳原子的酰基的取代基， X¹表示卤原子或氢原子， A¹表示氮原子或式(II)基团：(式中，X²表示氢原子，氨基，卤原子，氰基，卤代甲基，卤代 甲氧基，具有1-6个碳原子的烷基，具有2-6个碳原子的链烯基， 具有2-6个碳原子的炔基或具有1-6个碳原子的烷氧基， 其中氨基可具有一个或多个选自甲酰基，具有1-6个碳原子的 烷基或具有2-5个碳原子的酰基的取代基， 另外，该X²和上述R⁵，可一起形成包括一部分母核的环状结构， 这样形成的环可含有氧原子，氮原子，或硫原子作为环的构成原子， 另外，该环可具有含1-6碳原子的烷基的取代基) A²和A³分别表示氮原子或碳原子，A²和A³与它们相连的碳原子可 构成下面结构：或下面的结构：Y表示氢原子，苯基，乙酰氧甲基，特戊酰氧甲基，乙氧羰基， 胆碱基，二甲基氨基乙基，5-茚满基，phthalidinyl，5-烷基-2-氧 代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基甲基，3-乙酰氧基-2-氧代丁基，具有1 -6个碳原子的烷基，具有2-7个碳原子的烷氧甲基或具有1-6个 碳原子的亚烷基与苯基构成的苯基烷基]}。