摘要 |
Patente de Invenção: <B>"DERIVADOS DE 5-SUBSTITUìDO-1,2,4-TIADIAZOLILA QUE INIBEM DE ANGIOGêNESE"<D>. Esta invenção refere-se a compostos de fórmula (I), às formas de N-óxido, aos sais de adição de ácido farmaceuticamente aceitáveis e as formas estereoquimicamente isoméricas dos mesmos, em que X é CH ou N; R^ 1^ é hidrogênio, C~ 1-6~ alquila, C~ 1-6~ alquilóxi, C~ 1-6~ alquiltio, amino, mono- ou di(C~ 1-6~ alquil)amino, Ar^ 1^, Ar^ 1^NH-, C~ 3-6~ cicloalquila, hidroximetila ou benziloximetila; R^ 2^ é hidrogênio, C~ 1-6~ alquila, amino, aminocarbonila, mono- ou di(C~ 1-6~ alquil)amino, C~ 1-6~ alquiloxicarbonila, C~ 1-6~ alquilcarbonilamino, hidróxi ou C~ 1-6~ alquilóxi; R^ 3^, R^ 4^ e R^ 5^ são cada um independentemente selecionado entre hidrogênio, halo, C~ 1-6~ alquila, C~ 1-6~ alquilóxi, trifluorometila, nitro, amino, ciano, azido, C~ 1-6~ alquilóxi C~ 1-6~ alquila, C~ 1-6~ alquiltio, C~ 1-6~ alquiloxicarbonila ou Het^ 1^; fórmula (1) é Ar^ 2^, Ar^ 2^CH~ 2~- ou Het^ 2^; Ar^ 1^ e Ar^ 2^ fenila opcionalmente substituída; Het^ 1^ e Het^ 2^ são heterociclos monocíclicos opcionalmente substituídos; tendo atividade de inibição de angiogênese; sua preparação, composições contendo-os e seu uso como um medicamento. |