发明名称 Derivados de 5-substituìdo-1,2,4-tiadiazolila que inibem de angiogênese
摘要 Patente de Invenção: <B>"DERIVADOS DE 5-SUBSTITUìDO-1,2,4-TIADIAZOLILA QUE INIBEM DE ANGIOGêNESE"<D>. Esta invenção refere-se a compostos de fórmula (I), às formas de N-óxido, aos sais de adição de ácido farmaceuticamente aceitáveis e as formas estereoquimicamente isoméricas dos mesmos, em que X é CH ou N; R^ 1^ é hidrogênio, C~ 1-6~ alquila, C~ 1-6~ alquilóxi, C~ 1-6~ alquiltio, amino, mono- ou di(C~ 1-6~ alquil)amino, Ar^ 1^, Ar^ 1^NH-, C~ 3-6~ cicloalquila, hidroximetila ou benziloximetila; R^ 2^ é hidrogênio, C~ 1-6~ alquila, amino, aminocarbonila, mono- ou di(C~ 1-6~ alquil)amino, C~ 1-6~ alquiloxicarbonila, C~ 1-6~ alquilcarbonilamino, hidróxi ou C~ 1-6~ alquilóxi; R^ 3^, R^ 4^ e R^ 5^ são cada um independentemente selecionado entre hidrogênio, halo, C~ 1-6~ alquila, C~ 1-6~ alquilóxi, trifluorometila, nitro, amino, ciano, azido, C~ 1-6~ alquilóxi C~ 1-6~ alquila, C~ 1-6~ alquiltio, C~ 1-6~ alquiloxicarbonila ou Het^ 1^; fórmula (1) é Ar^ 2^, Ar^ 2^CH~ 2~- ou Het^ 2^; Ar^ 1^ e Ar^ 2^ fenila opcionalmente substituída; Het^ 1^ e Het^ 2^ são heterociclos monocíclicos opcionalmente substituídos; tendo atividade de inibição de angiogênese; sua preparação, composições contendo-os e seu uso como um medicamento.
申请公布号 BR9810314(A) 申请公布日期 2000.09.05
申请号 BR19989810314 申请日期 1998.06.22
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V 发明人 RAYMOND ANTOINE STOKBROEKX;MARC ANDRE CEUSTERS;MARCEL JOSEF MARIA VAN DER AA;MARCEL GEREBERNUSMARIA LUYCKX;MARC WILLEMS;ROBERT W. TUMAN
分类号 C07D295/14;A61K;A61K31/41;A61K31/433;A61K31/4523;A61K31/495;A61K31/496;A61K31/506;A61P9/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P27/02;A61P27/06;A61P29/00;A61P35/00;A61P43/00;C07D;C07D213/83;C07D239/28;C07D241/24;C07D241/26;C07D241/28;C07D285/08;C07D285/12;C07D285/135;C07D295/00;C07D295/155;C07D401/04;C07D403/04;C07D417/04;C07D417/10;C07D417/12;C07D417/14 主分类号 C07D295/14
代理机构 代理人
主权项
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