新颖之经含氮杂环取代之 类弹性蛋白抑制剂及含彼之药学组成物

摘要

本发明系关于能够抑制弹性蛋白(特别是人类的嗜中性弹性蛋白)的化合物，这些抑制剂是短，人工合成的胜，其P2部分被不同的含氮杂环基团所取代。作为人类嗜中性细胞弹性蛋白，这些化合物可用以处理患有与嗜中性细胞有关之发炎性疾病的病患。

主权项

1.一种下式所示之化合物, 或其药学上可接受之盐类,其中 P4是一键; P3是Val; P2是Pip,Aze,Pro(4-OH),Pro(4-OAc)或Pro(4-OBzl); R1是异丙基; X是-CF2CF3; K是2.如申请专利范围第1项之化合物,其中,此化合 物是N-[4-(4-吗基羰基)苯醯基]-L-胺 基异戊醯基-N'-[3,3,4,4,4-五氟-1-(1-甲基乙基)-2-氧代 丁基]-L-2-丁啶醯胺 (azetamide)。3.如申请专利范围第1项之化合物,其中, 此化合物N-[4-(4-吗基羰基)苯醯基]-L-胺基 异戊醯基-N'-[3,3,4,4,4-五氟-1-(1甲基乙基)-2-氧代丁 基-D,L-2-啶醯胺。4.如申请专利范围第1项之化合 物,其中,此化合物是-N[4-(4-吗基羰基)苯醯基]-L- 胺 基异戊醯基N'-[3,3,4,4,4-五氟-1-( 1-甲基乙基)-2-氧代 丁基]反式-4-羟基脯醯胺 。5.如申请专利范围第1项之化合物,其中,此化合 物是N-[4-(4-吗基羰基)苯醯基]-L-胺 基异戊醯基-N'-[3,3,4,4,4-五氟-1-( 1-甲基乙基)-2-氧 代丁基]-反式-4-乙醯氧基 脯醯胺。6.如申请专利范围第1项之化合物,其中, 此化合物是N-[4-(4-吗基羰基)苯醯基]-L-胺 基异戊醯基-N'-[3,3,4,4,4-五氟-1-( 1-甲基乙基)-2-氧 代丁基]-反式-4-氧基脯 醯胺。7.一种用以抑制弹性蛋白之药学组成物, 其包含治疗有效剂量之如申请专利范圜第1项之 化合物作为活性成份,及一药学上可接受的载体。 8.如申请专利范围第7项之药学组成物,其是用以治 疗患有与嗜中性细胞相关之发炎性疾病 之病患。9.如申请专利范围第8项之药学组成物,其 中,与嗜中性细胞有关之发炎性疾病是气肿。10.如 申请专利范围第8项之药学组成物,其中,与嗜中性 细胞有关之发炎性疾病是囊纤维变 性。11.如申请专利范围第8项之药学组成物,其中, 与嗜中性细胞有关之发炎性疾病是慢性支气 管炎。12.如申请专利范围第8项之药学组成物,其 中,与嗜中性细胞有关之发炎性疾病是肠炎。