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1.一种如下式I之化合物 其中X及Y氢; R1为2-[(1-4C)烷基亚磺醯基]-3- 啶基,及其药剂上可 接受的盐类。2.根据申请专利范围第1项之化合物, 其中X及Y为H,且R1系2-乙基亚磺醯基-3- 啶基及其 药剂上可接受的盐类。3.根据申请专利范围第1项 之化合物,其为(-)-1-(9,10-二氢-9,10-甲烷-9-基甲基 )-4-(2-乙基亚磺醯基-3- 啶基)六氢 啶-4-醇,其特征 为该化合物为结晶态及其于药剂上 可接受的盐类。4.根据申请专利范围第3项之化合 物,其特征为该结晶态化合物之熔点为185-186℃,其 比旋 光度巷[]-106(c=1.0,溶于MeOH),且为非吸湿性。5.根 据申请专利范围第1项之化合物,其为(-)-1-(9,10-二 氢-9,10-甲烷-9-基(甲基 )-4-(2-乙基亚磺醯基)-3- 啶基)六氢 啶-4-醇,其特征 为该化合物系结晶,其于水溶性 及非水溶性媒介中具有良好的平衡溶解度,且于溶 液中可维持其化学或立体化学上的安定性 。6.一种作为多巴胺拮抗剂之药学组合物,其包括 根据申请专利范围第1项或第5项之化合物或 其于药剂上可接受盐类作为有效成分,及药剂上可 接受的载体及稀释剂。7.一种制备根据申请专利 范围第1至5项中任一项之化合物或其药剂上可接 受盐类之方法,其 包括将式I化合物氧化,其中X及Y如根据申请专利范 围第1至5项中任一项所定义,且R1为 2-[(1-4C)烷基硫]-3- 啶基,利用掌对称性氧化步骤,使 用镜相选择性氧化剂将式C1-4烷 基S之(1-4C)烷基硫基镜相选择性氧化而生成式C1-4 烷基SO之掌对称性性亚,产生根据申 请专利范围第1至5项中任一项所定义之式I化合物, 其中该镜相选择性氧化剂系选自钛/酒 石酸/过氧化物混合物及掌对称性rclrmmu( oxaziridine);且当需要其药剂上可接受之盐 类,则将式I化合物与酸反应其可生成生理上可接 受之阴离子,或与硷反应,其可提供生理 上可接受之阳离子。8.一种制备根据申请专利范 围第1至5项中任一项之式I化合物或其药剂上可接 受盐之方法, 其包括: (a)将具式II之啶酮,于非氢溶剂中与相对应于式R 1Li之化合物反应: (b)将相对应之式IIa之醯胺与合适的还原剂反应; (c)于还原剂存在下,将式III醛(G为氢)与相对应之式 IV六氢 啶反应;或 其后,将由(a),(b)或(c)所获得的化合物与具镜相选 择性的氧化剂反应,该氧化剂选自钛 /酒石酸/过氧化物混合物及掌对称性rclrmmu( oxaziridine); 且当需要其药剂上可接受的盐类,将式I化合物与 酸反应,其可生成生理上可接受的阴离子 ,或与硷反应,其可提供生理上可接受的阳离子。9. 一种产生结晶性(-)-1-(9,10-二氢9,10-甲烷-9-基甲 基)-4-(2-乙基亚磺醯基-3- 啶基 )六氢 啶-4-醇之方法,其包括将1-(9,10-二氢-9,10-甲 烷-9-基甲基)-4-(2-乙基硫-3- 啶基)六氢 啶-4-醇与溶于非无水甲苯之D-酒石酸二 乙酯之冷却溶液或其等同溶剂反应; 四异丙氧化钛及特-丁基过氧化氢生成富含乙基亚 磺醯镜相物之混合物,其再出合适的溶剂 中,如MeCN或其等同者,行再结晶而生成纯(-)镜相异 构物。10.根据申请专利范围第3项之化合物,其可 用于制造需诊治精神性异常的人类之治疗上的药 剂。 |
