三烯衍生物及医药组成物

摘要

本发明为由如下式[l]常春配体(hederagenin)衍生物及其药学容许盐CC〔1〕式中R1为OR11或NR11R12而R11及R12可相同或相异，各为H，可有取代基之烷基，可有取代基之环烷基，可有取代基之烯基，可有取代基之炔基，__可有取代基之芳基，或__可有取代基之芳族杂环基， R2及R3可相同或相异，各为H，可有取代基之烷基，可有取代基之环烷基，可有取代基之烯基，可有取代基之炔基，__可有取代基之醯基，__可有取代基之单烷基胺甲醯基，__可有取代基之二烷基胺甲醯基，或__可有取代基之烷氧羰基，或R2及R3共为羰基。及以这些为有效成分之医药组成物，对肾炎之治疗有效。

主权项

1.一种肾炎治疗用医药组成物,内含有效成分为如 下式[1]常春配体衍生物或其药学容许盐 或这些之媒合物 式中R1为OR11或NR11R12而R11及R12可相同或相异, 各为H,可有取代基之直或分枝 状C1-7烷基,在R11,R12中取代基可相同或相异,各为 OR13,OCOR13,COOR13, NR13R14,或可有1-2个胺基取代之含1-3个N杂原子之5 或6员芳族杂环基,而R13,R14可 相同或相异,各为H,或可有羟基取代之C1-7烷基 ,R2,R3各为H。2.如申请专利范围第1项之肾炎治疗用 医药组成物,其中R1为羟基,醯氧烷氧基,羟烷氧基 ,二(羟烷基)胺烷氧基,(烷氧烷基)胺基,(二烷胺烷 基)胺基,[二(羟烷基)胺基]烷胺基, (烷氧羰烷基)胺基,或(二胺取代三基)烷胺基,R2 为H,R3为H。3.如申请专利范围第1项之肾炎治疗用 医药组成物,其中R1为羟基,乙醯乙氧基,2- 羟乙氧基,3-[N,N-二(2-羟乙基)胺基]丙氧基,N-(2- 甲氧乙基)胺基,N-[2-(N,N-( 二乙胺基)乙基)]胺基,N-[3-(N,N-二(2-羟乙基)胺基) 丙基]胺基,N-(乙氧羰甲基)胺 基,N-[3-(乙氧羰基)丙基]胺基,或N-[2-(2,4-二胺 基-1,3,5-三-6-基)乙基]胺基, R2为H,R3为H。4.如申请专利范围第1-3项之肾炎治疗 用医药组成物,其中肾炎为慢性肾小体肾炎。5.如 申请专利范围第1-3项之肾炎治疗用医药组成物,其 中肾炎为慢性肾小体肾炎。6.一种如申请专利范 围第1项之常春配体衍生物及其药学容许盐及这些 之媒合物, 式中R1为OR11或NR11R12而R11及R12可相同或相异, 各为H,可有取代基之直或分枝 状C1-7烷基,在R11,R12中取代基可相同或相异,各为 OR13,OCOR13,COOR13, NR13R14,或可有1-2个胺基取代之含1-3个N杂原子之5 或6员芳族杂环基,而R13,R14可 相同或相异,各为H,或可有羟基取代之C1-7烷基 ,R2,R3各为H,但下列情形除外: R1为羟基或甲氧基,R2为H,R3为H。7.如申请专利范围 第6项之常春配体衍生物及其药学容许盐及这些之 媒合物,其中R1为醯氧 烷氧基,羟烷氧基,二(羟烷基)胺烷氧基,(烷氧烷基) 胺基,(二烷胺烷基)胺基,[二(羟烷 基)胺基]烷胺基,(烷氧羰烷基)胺基,或(二胺取代三 基)烷胺基,R2为H,R3为H。8.如申请专利范围第6项 之常春配体衍生物及其药学容许盐及这些之媒合 物,其中R1为乙 醯氧乙氧基,2-羟乙氧基,3-[N,N-二(2-羟乙基)胺 基]丙氧基,N-(2-甲氧乙基)胺基 ,N-[2-(N,N-(二乙胺基)乙基)]胺基,N-[3-(N,N-二(2- 羟乙基)胺基丙基]胺基,N-( 乙氧羰甲基)胺基,N-[3-(乙氧羰基)丙基]胺基,或 N-[2-(2,4-二胺基-1,3,5-三-6- 基)乙基]胺基,R2为H,R3为H。