发明名称 蛋白激C抑制物
摘要 本发明系提供一种如下式之新颖双顺丁烯二醯亚胺CC及其溶剂化物。本发明并提供其制法、医药调配物及用于抑制哺乳动物蛋白质激C之方法。
申请公布号 TW403754 申请公布日期 2000.09.01
申请号 TW085114103 申请日期 1996.11.18
申请人 礼来大药厂 发明人 盖里洛威尔安格;那吉艾凤斯法里欧;马格利特玛利法尔;麦可罗伯吉洛塞克;洛里安理查生;雷欧那德拉里威诺斯基二世
分类号 A61K31/41;C07D498/22 主分类号 A61K31/41
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种如下式之盐: 及其水合物。2.根据申请专利范围第1项之如下式 之盐: 及其水合物。3.根据申请专利范围第1项或第2项的 盐,其实质上为结晶。4.根据申请专利范围第3项的 盐,其为(S)-13-[(二甲基胺基)甲基]-10,11,14,15-四氢-4, 9 :16,21-二亚甲基-1氢,13氢-二苯并[E,K] 咯并[3,4-氢][1, 4,13]-氧重氮环十六碳炔 -1,3(2氢)-二酮甲磺酸盐单水合物。5.根据申请专利 范围第1项中的盐,该盐类的总相关物质含量低于5% 。6.一种用于抑制蛋白激C之医药组合物,其包含 根据申请专利范围第1项的盐与一种或多种 医药上可接受的稀释剂,赋形剂或载体。7.根据申 请专利范围第6项中的医药组合物,其中该组合物 含有约1至约20毫克该盐。8.根据申请专利范围第1 项的盐类,系用于治疗微血管糖尿病并发症。9.一 种制备根据申请专利范围第1项的盐类之方法,其 包括由如下式化合物, 其中甲磺酸是在非反应性的有机溶剂中。10.根据 申请专利范围第9项的方法,其中溶剂为丙酮/水。 11.根据申请专利范围第10项的方法,其中溶剂为体 积比约5:1至约10:1之丙酮:水。12.根据申请专利范 围第11项的方法,其中溶剂为体积比9:1之丙酮:水。
地址 美国