发明名称 Produção de compostos avermectina
摘要 Patente de Invenção: <B>"PRODUçãO DE COMPOSTOS AVERMECTINA"<D>. Esta invenção fornece um processo para preparar um composto de fórmula (I) em que R^ 1^ é H ou um grupo protetor de hidróxiimino; R^ 2^ é H, C~ 1-4~ alquila ou C~ 1-4~ alcóxi; R~ 3~ é C~ 1-8~ alquila, C~ 2-8~ alcenila ou C~ 3-8~ cicloalquila; e R^ 4^ é H, halo, C~ 1-4~ alquila ou C~ 1-4~ alcóxi, cujo processo compreende os passos de: (a) fazer reagir um derivado da avermectina B2 com um agente oxidante para formar um composto 5-oxo; (b) fazer reagir o composto 5-oxo com um composto de fórmula R^ 1^-O-NH~ 2~ em que R^ 1^ é H ou um grupo protetor de hidróxiimino, para formar um composto 5-imino; (c) fazer reagir o composto 5-imino com um agente de tionocarbonilação para formar um éster 4",23-bistionocarbonila; (d) fazer reagir o éster 4",23-bistionocarbonila com um agente de desoxigenação para formar um composto 4",23-didesóxi; e (e) fazer reagir o composto 4",23-didesoxila com um ácido para formar um composto de fórmula (I).
申请公布号 BR9811533(A) 申请公布日期 2000.08.29
申请号 BR19980011533 申请日期 1998.06.25
申请人 PFIZER, INC 发明人 MASANORI HONDA;HIROSHI KADOI;HIROMASA MORITA;ISAO NAGAKURA
分类号 A61K31/404;A61K31/4155;A61K31/4178;A61K31/422;A61K31/427;A61K31/433;A61K31/4439;A61K31/497;A61P29/00;A61P43/00;C07D209/40;C07D401/06;C07D401/12;C07D403/06;C07D403/12;C07D405/06;C07D405/12;C07D409/06;C07D409/12;C07D413/06;C07D413/12;C07D417/06;C07D417/12;(IPC1-7):C07H19/01;A61K31/70 主分类号 A61K31/404
代理机构 代理人
主权项
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