发明名称 | 甲磺酰胺基苯乙胺衍生物的新制备方法 | ||
摘要 | 通式(Ⅰ)的新制备方法:$式中,R和R′各自独立地为C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基;$X为O,S或一单键,$Y为由甲基任意取代的1,2-亚乙基;$“alk”为1,2-亚乙基、1,3-亚丙基或四亚甲基,“alk”被甲基任意取代,$R<SUP>2</SUP>为H,卤素或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基;$R<SUP>3</SUP>为式-NHSO<SUB>2</SUB>(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基)或$CONR<SUP>4</SUP>R<SUP>5</SUP>的基团,$其中R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>各自独立地为H或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基或与其所连的氮原子一起表示吗啉基。本发明提供以β-苯乙胺为原料的新的合成路线,更方便适用。 | ||
申请公布号 | CN1055682C | 申请公布日期 | 2000.08.23 |
申请号 | CN95112798.5 | 申请日期 | 1995.12.06 |
申请人 | 中国药科大学 | 发明人 | 华维一;吉民 |
分类号 | C07C311/08;C07C303/40 | 主分类号 | C07C311/08 |
代理机构 | 江苏省专利事务所 | 代理人 | 徐冬涛;周和平 |
主权项 | 1、通式(I)化合物的制备方法:<img file="C9511279800021.GIF" wi="1229" he="168" />式中,R和R<sup>1</sup>各自独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;X为O;Y为由甲基任意取代的1,2一亚乙基;“alk”为1,2一亚乙基、1,3一亚丙基或四亚甲基,“alk”被甲基任意取代;R<sup>2</sup>为H,卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sup>3</sup>为式-NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基),其中R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或与其所连的氮原子一起表示吗啉基;其包括:通式(II)的化合物在酸性条件下与甲醛/甲酸体系的烷基化反应,<img file="C9511279800022.GIF" wi="1203" he="177" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、X、Y、“alk”与通式(I)相同。 | ||
地址 | 210009江苏省南京市中央路童家巷24号 |