含核苷酸类似物的组合物及其合成方法

摘要

本发明提供含有双(POC)PMPA和富马酸(1∶1)的组合物。该组合物用作制备抗病毒化合物制剂的中间体,或者用于给药至患者来进行抗病毒治疗或预防。当口服时,该组合物是特别有用的。本发明还提供PMPA和用于PMPA合成的中间体的制备方法。实施方案包括在有机溶剂如DMF中的叔丁氧基锂、9－(2－羟丙基)腺嘌呤和对甲苯磺酰甲氧基膦酸二乙酯。与以前的方法制备的二乙基PMPA相比,该反应得到的二乙基PMPA含有改进的副产品特性。

主权项

1、式(1)的组合物其中B为腺嘌呤-9-基，R独立地为-H或-CH₂-O-C(O)-O-CH(CH₃)₂，但至少有一个R为-CH₂-O-C(O)-O-CH(CH₃)₂。