发明名称 作为p<SUP>38</SUP></SUP></SUP>激酶抑制剂的3(5)-杂芳基取代的吡唑化合物
摘要 描述了一类吡唑衍生物在治疗p<SUP>38</SUP>激酶介导的疾病方面的用途。特别重要的化合物由式(Ⅰ)所定义,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、Ar<SUP>1</SUP>和HetAr<SUP>2</SUP>如在说明书中描述。
申请公布号 CN1264376A 申请公布日期 2000.08.23
申请号 CN98807326.9 申请日期 1998.05.22
申请人 G·D·瑟尔公司 发明人 A·阿南塔纳拉彦;M·克拉雷;L·更;G·J·汉森;R·A·帕蒂斯;M·A·斯特莱;R·M·维尔
分类号 C07D401/04;C07D401/14;A61K31/415;A61K31/44 主分类号 C07D401/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 温宏艳
主权项 1.式I化合物<img file="A9880732600021.GIF" wi="387" he="302" />其中 R<sup>1</sup>选自氢(hydrido)、烷基、环烷基、链烯基、炔基、杂环基、 环烷基亚烷基、卤代烷基、羟基烷基、芳烷基、烷氧基烷基、巯基 烷基、烷硫基亚烷基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、氨基烷基、烷 基氨基亚烷基、杂环基亚烷基、氨基羰基亚烷基和烷基氨基羰基亚 烷基;和 R<sup>2</sup>选自氢、烷基、链烯基、炔基、杂环基、卤代烷基、杂环基 烷基、氨基、烷基氨基、氨基烷基、烷氧基、烷硫基、羧基、烷氧 基羰基、羧基烷基、氨基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、烷基磺酰 基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基氨基、烷基氨基磺 酰基氨基和炔基氨基;其中该杂环基和杂环基烷基基团由一个或多 个独立地选自烷硫基、烷基磺酰基、烷基亚硫酰基、卤代、烷基、 烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、杂环基、卤代烷基、氨基、氰基和羟 基的基团任选取代;和 Ar<sup>1</sup>为由一个或多个独立地选自卤代、烷基、链烯基、炔基、烷 氧基、链烯氧基、烷二氧基、烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、 氨基、氨基羰基、氰基、烷氧基羰基、甲酰基、氨基磺酰基、烷基 氨基、硝基、芳基氨基、烷基羰基氨基、卤代磺酰基、氨基烷基和 卤代烷基的基团任选取代的芳基;和 HetAr<sup>2</sup>为由一个或多个独立地选自烷硫基、烷基磺酰基、烷基 亚硫酰基、卤代、烷基、杂环基、烷氧基、芳烷氧基、卤代烷基、 氨基、氰基、芳烷基、烷基氨基、环烷基氨基、环烯基氨基、芳基 氨基、炔基氨基和芳烷基氨基的基团任选取代的吡啶基、嘧啶基或 喹啉基;或者 它们的药学上可接受的盐或互变异构体。
地址 美国伊利诺伊州