作为NK－2和NK－3受体拮抗剂的喹啉－4－甲酰胺衍生物

摘要

式(Ⅰ)化合物或其溶剂化物或其盐:其中,Ar是任选取代的芳基或C_5－7环二烯基,或C_5－7环烷基或任选取代的单环或稠环芳香杂环基;R是C_1－6烷基、C_3－7环烷基、C_3－7环烷基烷基、任选取代的苯基或苯基C_1－6烷基、含有多至四个选自O和N的杂原子的任选取代的五元杂芳环、羟基C_1－6烷基、氨基C_1－6烷基、C_1－6烷基氨基烷基、二C_1－6烷基氨基烷基、C_1－6酰氨基烷基、C_1－6烷氧基烷基、C_1－6烷基羰基、羧基、C_1－6烷氧基羰基、C_1－6烷氧基羰基C_1－6烷基、氨基羰基、C_1－6烷基氨基羰基、二C_1－6烷基氨基羰基、卤代C_1－6烷基;或R是－(CH₂)_p－基团,其中p是2或3,该基团与Ar的碳原子形成环;R₁代表氢或多至四个选自以下的任选取代基:C_1－6烷基、C_1－6链烯基、芳基、C_1－6烷氧基、羟基、卤素、硝基、氰基、羧基、甲酰胺基、磺酰胺基、C_1－6烷氧基羰基、三氟甲基、酰氧基、苯二甲酰亚胺基、氨基或一和二C_1－6烷基氨基;R₂代表－(CH₂)_n－NY₁Y₂部分,其中n是1－9的整数,Y₁和Y₂独立选自:氢、C_1－6烷基、由羟基取代的C_1－6烷基、C_1－6烷基氨基或双(C_1－6烷基)氨基、C_1－6链烯基、芳基或芳基C_1－6烷基,或Y₁和Y₂与其相连的氮原子一起代表任选取代的与N－相连的单环或稠环杂环基;R₃是支链或直链的C_1－6烷基、C_3－7环烷基、C_4－7环烷基烷基、任选取代的芳基或任选取代的单环或稠环芳香杂环基;R₄代表氢或C_1－6烷基;含有该化合物的药用组合物,制备该化合物的方法以及该化合物的医学用途。

主权项

1.式(I)化合物或其溶剂化物或其盐：其中，Ar是任选取代的芳基或C_5-7环二烯基，或C_5-7环烷基或 任选取代的单环或稠环芳香杂环基； R是C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_3-7环烷基烷基、任选取代的苯基 或苯基C_1-6烷基、含有多至四个选自O和N的杂原子的任选取代的 五元杂芳环、羟基C_1-6烷基、氨基C_1-6烷基、C_1-6烷基氨基烷基、二 C_1-6烷基氨基烷基、C_1-6酰氨基烷基、C_1-6烷氧基烷基、C_1-6烷基羰基、 羧基、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷氧基羰基C_1-6烷基、氨基羰基、C_1-6烷 基氨基羰基、二C_1-6烷基氨基羰基、卤代C_1-6烷基；或R是-(CH₂)_p-基团，其中p是2或3，该基团与Ar的碳原子形成环； R₁代表氢或多至四个选自以下的任选取代基：C_1-6烷基、C_1-6链 烯基、芳基、C_1-6烷氧基、羟基、卤素、硝基、氰基、羧基、甲酰胺 基、磺酰胺基、C_1-6烷氧基羰基、三氟甲基、酰氧基、苯二甲酰亚胺 基、氨基或一和二C_1-6烷基氨基； R₂代表-(CH₂)_n-NY₁Y₂部分，其中n是1-9的整数，Y₁和Y₂独立 选自氢、C_1-6烷基、由羟基取代的C_1-6烷基、C_1-6烷基氨基或双(C_1-6烷基)氨基、C_1-6链烯基、芳基或芳基C_1-6烷基，或Y₁和Y₂与其相连 的氮原子一起代表任选取代的与N-相连的单环或稠环杂环基； R₃是支链或直链的C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_4-7环烷基烷基、任 选取代的芳基或任选取代的单环或稠环芳香杂环基；和 R₄代表氢或C_1-6烷基。