用于肿瘤之治疗、抑制生长或根除的4-苯胺基- 唑衍生物,其制法及其医药组成物

摘要

的4-苯胺基-唑衍生物,其制法极其医药组成物本发明提供下式化合物其中： X为苯基，由一或多个选自卤素、1-6个碳原子之烷基、羟基、三氟甲基的取代基取代； R及Rl为氢； R2为氢； Y为选自下列之基：环戊烯基 R3各为氢、1-6个碳原子之烷基、羧基、1-6个碳原子之羰烷氧基或苯基；或其医药容许盐，前题为Y之各R3可相同或相异。

主权项

/AIT{1.一种下式化合物} /vspace*{5/ny} /ait{其中:} /ait{X为苯基,由一或二个选自卤素、1-6个碳原子之 烷基、羟基、三氟甲基的取代基取代 ;} /ait{R及R₁假B;} /ait{R₂假B;} /ait{Y为选自下列之基:环戊烯基,} /ait{R₃U为氢、1-6个碳原子之烷基、羧基、 1-6个碳原子之烷酯基或苯基;} /ait{或其医药容许盐,前题为Y之各R₃i相同 或相异。} /AIT{2.如申请专利范围第1项之化合物,其中X为未经 取代或以卤素或1-6个碳原子之烷基取 代。} /AIT{3.如申请专利范围第1项之化合物,其为N-[4-[(3- 溴苯基)胺基]-6-/rkgg唑/rdd基 ]-2-丁炔醯胺或其医药容许盐。} /AIT{4.如申请专利范围第1项之化合物,其为N-[4-[(3- 溴苯基)胺基]-6-/rkgg唑/rdd基 ]-2-甲基-2-丙烯醯胺或其医药容许盐。} /AIT{5.如申请专利范围第1项之化合物,其为N-[4-[(3- 溴苯基)胺基]-6-/rkgg唑/rdd基 ]-2,4-己二烯醯胺或其医药容许盐。} /AIT{6.如申请专利范围第1项之化合物,其为N-[4-[(3- 溴苯基)胺基]-6-/rkgg唑/rdd基 ]-(E)-2-丁烯醯胺或其医药容许盐。} /AIT{7.如申请专利范围第1项之化合物,其为N-[4-[(3- 溴苯基)胺基]-6-/rkgg唑/rdd基 ]-3-甲基-2-丁烯醯胺或其医药容许盐。} /AIT{8.如申请专利范围第1项之化合物,其为4-[[4-(3- 溴苯基)胺基]-6-/rkgg唑/rdd基]胺 基]-4-氧基-(Z)-2-丁烯酸或其医药容许盐。} /AIT{9.如申请专利范围第1项之化合物,其为4-[[4-[(3- 溴苯基)胺基]-6-/rkgg唑/rdd基] 胺基]-4-氧基-(E)-2-丁烯酸或其医药容许盐。} /AIT{10.如申请专利范围第1项之化合物,其为4-[[4-[(3 -溴苯基)胺基]-6-/rkgg唑/rdd基] 胺基]-4-氧基-(E)-2-丁烯酸乙酯或其医药容许盐。} /AIT{11.如申请专利范围第1项之化合物,其为N-[4-[(3- 溴苯基)胺基]-6-/rkgg唑/rdd基 ]-2-环戊烯醯胺或其医药容许盐。} /AIT{12.如申请专利范围第1项之化合物,其为N-[4-[(3- 溴苯基)胺基]-6-/rkgg唑/rdd基 ]-2-丙烯醯胺或其医药容许盐。} /AIT{13.如申请专利范围第1项之化合物,其为N-[4-[(3- 溴苯基)胺基]-6-/rkgg唑/rdd基 ]-(3-苯基-2-丙炔醯胺或其医药容许盐。} /AIT{14.一种用于肿瘤之治疗、抑制生长或根除的 医药组成物,其包含申请专利范围第1项 之化合物及医药容许载剂。} /AIT{15.一种制造下式化合物之方法:} /vspace*{5/ny} /ait{其中R、R₁垟₂垔如申请专利范 围第1项;Y'为选自下列之基:环戊烯基,} /ait{其中R'₃U为氢、1-6个碳原子之烷基、 羧基、1-6个碳原子之烷酯基或苯基;其包 含于存在溶剂或不含溶剂下以二甲基甲醯胺二甲 基缩醛处理下式氨基苯甲} /vspace*{4/ny} /ait{取得下式化合物:} /vspace*{5/ny} /ait{在酸性有机溶剂中加热该化合物与下式苯胺:} /ait{X-NH₂ /ait{取得下式6-硝基-/rkgg唑/rdd:} /vspace*{6/ny} /ait{以还原剂处理该化合物取得下式6-胺基-/rkgg唑 /rdd;} /ait{,及} /ait{使该化合物与下式醯基氯或混合酸酐反应:} /vspace*{4/ny} /ait{其中R₄-6个碳原子之烷基。}