| 主权项 |
/AIT{1.一种如式(I)之化合物,} /vspace*{6/ny} /ait{或及其药学可接受盐,其中:} /ait{R为C<sub>1</sub>C<sub>6</sub>J基;C<sub>3</sub>C<sub>8</ sub>趮J基;} /ait{-(CH<sub>2</sub><sub>m</sub>(C<sub>3</sub>C<sub>8</sub>环 烷基;或苯基-C<sub>1</sub>C<sub>6</sub>J基,且该苯基任 意被1 至3个各选自卤素与C<sub>1</sub>C<sub>6</sub>J氧基所成 组合之取代基取代;} /ait{R<sub>1</sub>蚜或C<sub>1</sub>C<sub>6</sub>J基;} /ait{R<sub>2</sub>鬼f基;/rjtg吩基;} /ait{-C(O)NR<sub>{12</sub>(CHR<sub>{12</sub>)<sub>m</sub>(O)NHO- 苯甲基;-C(O)NR<sub>8</sub>CHR<sub>{12</sub>)<sub>m</sub> C(O)NR<sub>{12</sub>O-R<sub>{12</sub>;-C(O)NR<sub>{12</sub>(CHR< sub>{12</sub>)<sub>m</sub>(C<sub>1</sub>C<sub>4</sub>J 基);-C(O)NH-苯基,且该苯基任意被1至3个各选自卤素 ,C<sub>1</sub>C<sub>6</sub>J氧基,羧 基,C<sub>1</sub>C<sub>6</sub>J氧羰基,苯甲氧基胺甲醯 基,羟胺甲醯基所成组合之取代基取代;或} /ait{-C(O)NH(CH<sub>2</sub><sub>n</sub>杂环基,且该杂环基 为 啶基,嘧啶基或基,其中 该 啶基与嘧啶基任意被1至3个卤素所取代;} /ait{R<sub>8</sub>PR<sub>{12</sub>各为H或C<sub>1</sub>C<sub>4 </sub>J基;} /ait{m为1或2;} /ait{n为0,1或2。} /AIT{2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R<sub>2</ sub>C(O)NH-苯基,-C(O)NH- 啶基或 -C(O)NH-嘧啶基。} /AIT{3.如申请专利范围第2项之化合物,其中该苯基 为2,6-二卤-苯基,该 啶基为3,5- 二卤- 啶- 4-基。} /AIT{4.如申请专利范围第1项之化合物,其中R<sub>2</ sub>C(O)NH-CH<sub>2</sub>苯基或 -C(O)NH-CH<sub>2</sub>- 啶基,其中该苯基任意被1至3个 各选自卤素,-CO<sub>2</sub>H<sub>3</sub>A甲基 与甲氧基之取代基取代;该 啶基任意被1至3个卤素 所取代。} /AIT{5.如申请专利范围第1项之化合物,其中R<sub>2</ sub>豹rjtg吩基。} /AIT{6.如申请专利范围第1项之化合物,其中R<sub>2</ sub>鬼f基。} /AIT{7.如申请专利范围第1项之化合物,其中/hbox{R< sub>2</sub>C(O)NR<sub>8</sub>CHR<sub>{12</sub>) <sub>m</sub>(O)NR<sub>{12</sub>O} /hbox{R<sub>{12</sub>或-C(O) NR<sub>{12</sub>(CHR<sub>{12</sub>)<sub>m</sub>(C<sub>1</sub> C<sub>4</sub>J}基),其中R<sub>8</sub>AR<sub>{12</sub>,m皆为 如申请专利范围第1项所定义者。} /AIT{8.如申请专利范围第1项之化合物,其系选自下 列所成组合之中者:} /ait{1-环戊基-3-乙基-1H- 唑-6-羧酸(3,5-二氯- 啶-4-基 )-醯胺;} /ait{1-环戊基-3-乙基-1H- 唑-6-羧酸(2,6-二氯-苯基)- 醯胺;} /ait{1-环丁基-3-乙基-1H- 唑-6-羧酸(3,5-二氯- 啶-4-基 )-醯胺;} /ait{3-乙基-1-异丙基-1H- 唑-6-羧酸(3,5-二氯- 啶-4-基 )-醯胺;} /ait{1-环丙基甲基-3-乙基-1H- 唑-6-羧酸(3,5-二氯- 啶 -4-基)-醯胺;} /ait{1-环己基-3-乙基-1H- 唑-6-羧酸(3,5-二氯- 啶-4-基 )-醯胺;} /ait{3-乙基-1-(4-氟-苯基)-1H- 唑-6-羧酸(3,5-二氯- 啶- 4-基)-醯胺;} /ait{1-环戊基-3-乙基-1H- 唑-6-羧酸羟基胺甲醯甲基- 醯胺;} /ait{1-环戊基-3-乙基-1H- 唑-6-羧酸(2-甲基硫烷基-乙 基)-醯胺;} /ait{1-环戊基-3-乙基-1H- 唑-6-羧酸羟基胺甲醯甲基- 甲基醯胺;} /ait{S-1-环戊基-3-乙基-1H- 唑-6-羧酸(1- 氧基胺甲 醯基-乙基)-醯胺;} /ait{R-1-环戊基-3-乙基-1H- 唑-6-羧酸(1-羟基胺甲醯 基-乙基)-醯胺;} /ait{1-环戊基-3-乙基-6-/rjtg吩-2-基-1H- 唑;} /ait{1-环戊基-3-乙基-6-苯基-1H- 唑;} /ait{及前述诸化合物的医药可接受盐。} /AIT{9.一种如式(XXXX)之化合物,} /vspace*{9/ny} /ait{或其医药可接受盐,其中:} /ait{R为C<sub>1</sub>C<sub>6</sub>J基;C<sub>3</sub>C<sub>8</ sub>趮J基;} /ait{-(CH<sub>2</sub><sub>m</sub>(C<sub>3</sub>C<sub>8</sub>环 烷基;或苯基-C<sub>1</sub>C<sub>6</sub>J基,且该苯基任 意被1 至3个各选自卤素与C<sub>1</sub>C<sub>6</sub>J氧基所成 组合之取代基取代;} /ait{R<sub>1</sub>蚜或C<sub>1</sub>C<sub>6</sub>J基;} /ait{m为1或2;} /ait{X为溴,-C(O)O(C<sub>1</sub>C<sub>6</sub>J基),羧基,-CH< sub>2</sub>H或-C(O)Cl。} /AIT{10.一种用以抑制哺乳动物第IV类磷酸二酯( PDE)或抑制肿瘤坏死因子(TNF)产生之医 药组合物,其包括治疗有效量的如申请专利范围第 1项之化合物及医药可接受载剂。} /AIT{11.如申请专利范围第10项之医药组合物,其系 用以预防或治疗哺乳动物的气喘、关节 炎、风湿性关节炎、痛风性关节炎、风湿性脊椎 炎、骨关节炎、及其他关节炎性病况;脓毒 病、脓毒性休克、内毒性休克、革兰阴性脓毒病 、毒性休克徵候群、急性呼吸困苦徵候群、 脑型疟、慢性肺炎性病、石末沈着病,肺肉瘤、骨 吸收病、再灌流伤害、植体对宿主反应、 同种植体排斥、感染所致热病和肌痛、感染或恶 性所继发的恶痛质、人类后天免疫缺乏徵候 群(AIDS)所继发的恶痛质、AIDS,HIV,ARC(AIDS相关性复 徵)、瘢瘤形成、疤组织形成、克 隆氏症、溃疡性结胶炎、发热、多发性硬化、第1 型糖尿病、尿崩症、自体免疫性糖尿病、 系统性红斑狼疮、支气管炎、慢性阻塞型气道病 、牛皮癣、Bechet's病、假过敏性紫癜肾炎 、慢性肾血管球炎、炎性肠病、白血症、过敏性 鼻炎、抑郁、多梗塞痴呆症或皮肤炎。} |
