| 主权项 |
/AIT{1.一种具有通式(2)之化合物} /vspace*{7/ny} /ait{其中:X为O或S;} /ait{Z为O,S,NR<sub>2</sub>咮=N;} /ait{R<sub>1</sub>陉@或多个选自H,C<sub>{1-6</sub>烷基, 卤素,或CF<sub>3</sub>妍罋峞A或R<sub>1</sub>P环 共同代表苯并/rqo喃或苯井/rjtg吩环系;} /ait{该二个R<sub>2</sub>礞嫔O选自H,C<sub>{1-6</sub>烷基 ,C<sub>{1-4</sub>烷氧基-C<sub>{1-6</sub>烷基,羟基 -C<sub>{1-6</sub>烷基,C<sub>{1-4</sub>烷醯氧基-C<sub>{1-6< /sub>烷基或CF<sub>3</sub>F且} /ait{A为 或} /ait{其中W为O,NH或N-C<sub>{1-6</sub>烷基,} /ait{R<sub>3</sub>蚜,C<sub>{1-6</sub>烷基或C<sub>{1-4</sub> 烷醯基,} /ait{R<sub>4</sub>蚓<sub>{1-6</sub>烷基,环丙基或C<sub>{1- 6</sub>全氟烷基,或R<sub>3</sub>PR<sub>4</sub>@同形成一 个 环} /ait{ 其中n为2,3或4,} /ait{R<sub>5</sub>PR<sub>6</sub>嫔O为H或C<sub>{1-6</sub>烷 基;} /ait{其可能存在之几何及光学异构物与消旋物;及 其医药上可接受之酸加成醯;} /ait{但其限制条件为不包括下列2种化合物:} /ait{1-(4-/rpp啶基)-1-(2-/rjtg唑基)乙醇;} /ait{1-(2-/rpp啶基)-1-(2-/rjtg唑基)乙醇。} /AIT{2.根据申请专利范围第1项之化合物,具有如下 通式(3)} /vspace*{7/ny} /ait{其中:} /ait{X与Z分别为O或S;} /ait{W为O或NH;} /ait{且R<sub>1</sub>AR<sub>2</sub>AR<sub>3</sub>AR<sub>4</sub>p 申请专利范围第1项之定义。} /AIT{3.根据申请专利范围第1项之化合物,具有如下 通式(4)} /vspace*{8/ny} /ait{其中:} /ait{X与Z分别为O或S;} /ait{且R<sub>1</sub>AR<sub>2</sub>AR<sub>5</sub>PR<sub>6</sub>p 申请专利范围第1项之定义。} /AIT{4.根据申请专利范围第1项之化合物,其为:} /ait{1-(3-/rqo喃基)-1-(4-甲基-5-/rrrs唑基)乙醇;} /ait{1-(4-甲基-5-/rrrs唑基)-1-(3-/rjtg吩基)乙醇;} /ait{1-(3-/rqo喃基)-1-(4-甲基-5-/rjtg唑基)乙醇;} /ait{1-(2,4-二甲基-5-/rrrs唑基)-1-(3-/rqo喃基)乙醇;} /ait{1-(2,4-二甲基-5-4唑基)-1-(3-/rqo喃基)乙醇;} /ait{1-(4-甲基-5-/rjtg唑基)-1-(3-/rjtg吩基)乙醇;} /ait{1-(2-乙基-4-甲基-5-/rrrs唑基)-1-(3-/rjtg吩基)乙醇 ;} /AIT{1-(2,5-二甲基-4-/rrrs唑基)-1-(3-/rqo喃基)乙醇;} /ait{1-(4-甲基-5-/rjtg唑基)-1-(2-/rjtg吩基)乙醇;} /ait{1-(5-/rjtg唑基)-1-(3-/rjtg吩基)乙醇;} /ait{1-(3-/rqo喃基)-4-(4-甲基-5-/rrrs唑基)乙烯;} /ait{1-(3-/rqo喃基)-4-(4-甲基-5-/rrrs唑基)-1-丙烯;} /ait{1-(2,4-二甲基-5-/rrrs唑基)-1-(3-/rqo喃基)乙烯;} /ait{1-(2-/rqo喃基)-1-(4-甲基-5-/rrrs唑基)乙醇;} /ait{1-(2-/rjtg唑基)-1-(2-/rjtg吩基)乙醇;} /ait{1-(2-/rjtg唑基)-1-(3-/rjtg吩基)乙醇;} /ait{1-(3-/rqo喃基)-1-(4-甲基-2-/rrrs唑基)-2,2,2-三氟乙 醇;} /ait{1-(4-甲基-2-/rrrs唑基)-1-(3-/rjtg吩基)乙醇;} /ait{1-(2,4-二甲基-5-/rrrs唑基)-1-(3-/rqo喃基)-2,2,2-三 氟乙醇;} /ait{1-(3-/rqo喃基)-1-(4-甲基-5-/rrrs唑基)乙胺;} /ait{1-(2-/rjtg唑基)-1-(3-/rjtg吩基)乙胺;} /ait{或其医药上可接受之酸加成盐。} /AIT{5.一种制备根据申请专利范围第1项之化合物 之方法,其系} /ait{(I)若A为 情况时,由} /ait{(a)通式(5)化合物与通式(6)之有机金属衍生物 反应,或} /ait{(b)通式(7)化合物与通式(8)之有机金属衍生物 反应,或} /vspace*{5/ny} /ait{(c)通式(9)化合物与通式R<sub>4</sub>之有机金属 衍生物反应,} /vspace*{5/ny} /ait{并以质子来源(R<sub>3</sub>蚜)或烷化剂(R<sub>3</ sub>蚓<sub>{1-6</sub>烷基)或醯化剂(R<sub>3</sub>br> C<sub>{1-4</sub>烷醯基)骤冷该反应混合物,或} /ait{(d)通式(9)化合物与通式为R<sub>4</sub>iMe<sub>3</ sub>漯谒J基衍生物反应;} /ait{(II)若R<sub>3</sub>蚓<sub>{1-6</sub>烷基或C<sub>{1-4</ sub>烷醯基情况时,可先依上述得} /ait{到其中A为 且R<sub>3</sub>蚜之化合物,然后分别 用烷基卤化物或烷醯基卤化物处理 转化成其中R<sub>3</sub>蚓<sub>{1-6</sub>烷基或CC<sub>{1 -4</sub>烷醯基之化合物;} /ait{(III)若A为 情况时,其系} /ait{(a)用矿酸处理以自式(2)化合物中消去HWR<sub>3</ sub>A} /ait{其中A为 ,或} /ait{(IV)若A为 情况时} /ait{(b)使用通式(2)化合物,其中A为 作为受质,进行 米兹诺布型反应 (Mitsunobu-tupe reaction),或} /ait{(c)通式(2)化合物,其中A为 与三甲矽烷叠氮化 物及路易士酸反应,然后还原 所形成之叠氮化物。} /AIT{6.一种通式(5a)之化合物} /vspace*{7/ny} /ait{其中X为O或S;} /ait{R<sub>7</sub>蚜,C<sub>{1-6</sub>烷基或CF<sub>3</sub>F} /ait{R<sub>4</sub>蚓<sub>2</sub>軥<sub>6</sub>J基或全氟烷 基;} /ait{且R<sub>2</sub>p申请专利范围第1项之定义,} /ait{但其限制条件为当X为O时,醯基不与Y<sub>3</sub>s 接,且不包括下列4种化合物:} /ait{乙基4-/rjtg唑基酮;} /ait{三级丁基5-/rjtg唑基酮;} /ait{三级丁基5-/rrrs唑基酮;} /ait{三级丁基4-三级丁基-2-甲基-5-/rrrs唑基酮。} /AIT{7.一种通式(9a)之化合物} /vspace*{7/ny} /ait{其中X为O或S;} /ait{R<sub>7</sub>蚜,C<sub>{1-6</sub>烷基或CF<sub>3</sub>F} /ait{且R<sub>1</sub>BR<sub>2</sub>垏如申请专利范围第1 项之定义,} /ait{但其限制条件为当X为O时,醯基未接C-4上。} /AIT{8.一种用以治疗急性与慢性神经病变之医药组 合物,此病变特征为迟早会造成神经元 细胞死亡及功能障碍之渐进式之发展,包含足够量 之式(2)化合物} /vspace*{7/ny} /ait{式中:X为O或S;} /ait{Z为O,S,NR<sub>2</sub>咮=N;} /ait{R<sub>1</sub>陉@或多个选自:H,C<sub>{1-6</sub>烷基, 卤素或CF<sub>3</sub>妍罋峞A或R<sub>1</sub>P环 共同代表苯并/rqo喃或苯并/rjtg吩环系;} /ait{该二个R<sub>2</sub>礞嫔O选自H,C<sub>{1-6</sub>烷基 ,C<sub>{1-4</sub>烷氧基-C<sub>{1-6</sub>烷基,羟基 -C<sub>{1-6</sub>烷基,C<sub>{1-4</sub>烷醯氧基-C<sub>{1-6< /sub>烷基或CF<sub>3</sub>F且} /ait{A为 或} /ait{其中W为O,NH或N-C<sub>{1-6</sub>烷基,} /ait{R<sub>3</sub>蚜,C<sub>{1-6</sub>烷基或C<sub>{1-4</sub> 烷醯基,} /ait{R<sub>4</sub>蚓<sub>{1-6</sub>烷基,芳基-C<sub>{1-6</ sub>烷基,还丙基或C<sub>{1-6</sub>全氟烷基,或 R<sub>3</sub>PR<sub>4</sub>@同形成一个环 其中n为2,3或4 ,} /ait{R<sub>5</sub>PR<sub>6</sub>嫔O为H或C<sub>{1-6</sub>烷 基;} /ait{其可能存在之几何及光学异构物与消旋物;及 其医药上可接受之酸加成盐。} /AIT{9.根据申请专利范围第8项之医药组合物,系用 于治疗中风;脑绝血;因脑与/或脊柱 外伤引起之功能障碍;缺氧反氧缺;多发性梗塞痴 呆症;AIDS痴呆症;神经变性疾病;与外 科手术有关之脑功能障碍;及因曝露到神经毒素或 辐射线引起之CNS功能障碍。} |
