发明名称 可使用作为氧化氮合成抑制剂之环状 基剂
摘要 本发明揭示一种可作为氧化氮合成抑制剂之有用基衍生物。
申请公布号 TW401401 申请公布日期 2000.08.11
申请号 TW085106915 申请日期 1996.06.08
申请人 吉迪希瑞尔公司 发明人 唐纳德.W.汉生.Jr.;E.安.哈利那;提蒙丝.J.哈根;史蒂芬.W.克拉玛;苏善.美治;凯林.B.彼德森;德.P.史宾格尔
分类号 C07D223/12;A61K31/55;C07D405/06;C07D409/06;C07D207/14;C07D225/02;C07D211/72;C07D413/06;C07D403/06;C07D401/12 主分类号 C07D223/12
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种下式之化合物: R1系选自由C3-5环烷基、及选自由 啶、六氢 啶、4, 5-二氢异、吗、咪唑、三唑、四 唑、 咯啶、六氢 、1,3-苯并二戊烷、rjtg吩、 喃、 rhnd、四氢喃、二戊烷 、4,5-二氢咪唑、1,4,5,6-四氢嘧啶、3,4-二氢 咯、 rjtg唑、六亚甲基亚胺、唑啶、 己内醯胺及 咯啶所组成之杂环基、其可视情况经 1至2个下列基取代:C1-4烷基、C1-4烷氧 基、C1-4烷氧羰基、C1-4醯胺基、羧基、S(O)2R9及胺 基; L系选自由C1-6伸烷基、C2-6伸烯基及 -(CH2)m-D-(CH2)n-所组成之群; D系选自由O,S,NR7SO2,NR8及C(O)O所组成之群; R7系氢; R8系氢; R9系C1-4烷基; m+n=0至7; 其中L可视情况经一至二个下列基取代:C1-4烷基、 硝基、胺基、胺-C1-4烷基及rjtg吩;及 X系(CH2)p; A系(CH2)q; B系(CH2)v; p+q+v=3至5,条件为不包括八环化合物; R2.R3及R4分别选自氢、C1-4烷基、羟基及CF3;且 R5,R6分别为氢。2.根据申请专利范围第1项之化合 物,其中: R1系选自由C3-5环烷基、及选自由 啶、六氢 啶、4, 5-二氢异唑、吗、咪唑、三唑、 四唑、 咯啶、六氢 、1,3-苯并二戊烷、rjtg吩 、喃、 rhnd、四氢喃、二戊 烷、4,5-二氢咪唑、1,4,5,6-四氢嘧啶、3,4-二氢 咯 、rjtg唑、六亚甲基亚胺、唑啶 、己内醯胺及 咯啶所组成之杂环基、其可视情况 经1至2个下列基取代:C1-4烷基、C1-4烷 氧基、C1-4烷氧羰基、羧基及胺基; L系选自由C1-6伸烷基、C2-6伸烯基及-(CH2)m-D-(CH2)n- 所组成之群; D系O,S,NR8,或C(O)O; R7系氢; R8系氢; R9系C1-4烷基; m+n=0至7; 其中L可视情况经一至二个下列基取代:C1-4烷基、 胺基、胺基-C1-4烷基及rjtg吩;及 X系(CH2)p; A系(CH2)q; B系(CH2)v; p+q+v=3至5,条件为不包括八环化合物; R2.R3及R4分别选自氢、C1-4烷基及羟基;且 R5,R6分别为氢。3.根据申请专利范围第1项之化合 物,其中: R1系选自由C3-5环烷基及选自由 啶、六氢 啶、4,5- 二氢异唑、吗咪唑、三唑、四唑 、 咯啶、六氢 、1,3-苯并二戊烷、rjtg吩、 喃、 rhnd、四氢喃、二戊烷、 4,5-二氢咪唑、1,4,5,6-四氢嘧啶、3,4-二氢 咯、rjtg 唑、六亚甲基亚胺、唑啶、己 内醯胺及 咯啶所组成之杂环基、其可视情况经1 至2个下列基取代:C1-4烷基、C1-4烷氧基 、C1-4烷氧羰基、羧基、S(O)2R9及胺基; L系选自由C1-6伸烷基、C2-6伸烯基及-(CH2)m-D-(CHq)n- 所组成之群; D系选自由O,S,NR8及C(O)O所组成之群; R7系氢; R8系氢; R9系C1-4烷基; m+n=0至7; 其中L可视情况经一至二个下列基取代:C1-4烷基、 胺基、胺基-C1-4烷基及rjtg吩;及 X系(CH2)p; A系(CH2)q; B系(CH2)v; p+q+v=3至5,条件为不包括八环化合物; R2.R3及R4分别选自氢、C1-4烷基及羟基;且 R5,R6分别为氢。4.根据申请专利范围第1项之化合 物,其中: R11系选自由C3-5环烷基及选自由 啶、六氢 啶、4,5- 二氢异唑、吗、咪唑、三唑、 四唑、 咯啶、六氢 、1,3-苯并二戊烷、rjtg吩 、喃、 rhnd、四氢喃、二戊 烷、4,5-二氢咪唑、1,4,5,6-四氢嘧啶、3,4-二氢 咯 、rjtg唑、六亚甲基亚胺、唑啶 、己内醯胺及 咯啶所组成之杂环基、其可视情况 经1至2个下列基取代:C1-4烷基、C1-4烷 氧基、C1-4烷氧羰基、羧基及胺基; L系选自由C1-6伸烷基及C2-6伸烯基所组成之群其可 视情况经一至二个下列基取代:C1-4烷 基、胺基及胺-C1-4烷基;及 X系(CH2)p; p=0至3; A系CH2; B系CH2; R2.R3及R4分别选自氢、C1-4烷基及羟基;且 R5,R6系分别为氢。5.根据申请专利范围第1项之化 合物,其中化合物系选自由下列所组成之群: 六氢-7-(苯甲基)-2H-rcl庚因-2-亚胺单盐酸盐; 7-(环己基甲基)六氢-2H-rcl庚因-2-亚胺单盐酸盐; (+)-六氢-7-(苯甲基)-2H-rcl庚因-2-亚胺单盐酸盐; (-)-六氢-7-(苯甲基)-2H-rcl庚因-2-亚胺单盐酸盐; 六氢-7-(3-苯基-2-丙烯基)-2H-rcl庚因-2-亚胺单盐酸 盐; 六氢-7-(3-苯基丙基)-2H-rcl庚因-2-亚胺单盐酸盐; ()(反)4-甲基-5-(苯甲基) 咯啶-2-亚胺单盐酸盐; 6-(苯甲基)六氢 啶-2-亚胺单盐酸盐; 6-(环己甲基)六氢 啶-2-亚胺单盐酸盐; 7-[(4,5-二氢-3-苯基异唑-5-基)甲基]六氢-2H-rcl庚 因-2-亚胺单三氟乙酸盐; 六氢-7-亚胺--苯基-1H-rcl庚因-2-乙胺双(三氟乙酸 )盐; ()(顺)4-甲基-5-(苯甲基) 咯啶-2-亚胺单盐酸盐; ()(反)4-甲基-5-(苯甲基) 咯啶-2-亚胺单盐酸盐; ()(顺)5-(苯甲基)-4-(三氟甲基) 咯啶-2-亚胺单盐酸 盐; ()(反)5-(苯甲基)-4-(三氟甲基) 咯啶-2-亚胺单盐酸 盐; 4,4-二甲基-5-(苯甲基) 咯啶-2-亚胺单盐酸盐; 5-(苯甲基) 咯啶-2-亚胺单盐酸盐; 六氢-3-[[(甲氧苯基)甲基]硫]-2H-rcl庚因-2-亚胺三氟 乙酸盐; 2-[2-(2-亚胺六氢-1H-rcl庚因-3-基)乙基-1-甲基 锭氯 单盐酸盐; 六氢-3-[2-(1-甲基六氢 啶-2-基)乙基]-2H-rcl庚因-2-亚 胺二盐酸盐; 5-[(六氢-2-亚胺-1H-rcl庚因-3-基)甲基]-4,5-二氢异 唑-3-羧酸乙酯三氟乙酸盐; 六氢-7-亚胺rcl庚因-2-羧酸环己酯单盐酸盐; 六氢-7-亚胺rcl庚因-2-羧酸苯甲酯单盐酸盐; 六氢-7-[3-(苯甲氧基)丙基]-2H-rcl庚因-2-亚胺三氟乙 酸盐; N-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]苯醯亚胺醯 胺双(三氟乙酸)盐; N-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]-3,4,5,6-四氢- 2H-rcl庚因-7-亚胺双(三氟乙 酸)盐; N-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]-2,3,4,5-四氢 啶-6-胺双(三氟乙酸)盐; N-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]-3,4-二氢-2H- 咯-5-胺双(三氟乙酸)盐; N-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]苯磺醯胺三 氟乙酸盐; N-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]苯甲磺醯胺 三氟乙酸盐; N-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]吗-4-胺双( 三氟乙酸)盐; N-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基] 啶-2-甲胺双 (三氟乙酸)盐; N-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基] 啶-3-甲胺双 (三氟乙酸)盐; N-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基] 啶-4-甲胺双 (三氟乙酸)盐; 1-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]-1H-咪唑双( 三氟乙酸)盐; 1-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]-1H-1,2,4-三唑 双(三氟乙酸)盐; 4-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]-4H-1,2,4-三唑 双(三氟乙酸)盐; 1-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]-1H-四唑三氟 乙酸盐; 1-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基] 咯啶-2-羧酸 甲酯双(三氟乙酸)盐; 4-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]吗双(三氟 乙酸)盐; 1-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]六氢 双( 三氟乙酸)盐; 1-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]-4-甲基六氢 参(三氟乙酸)盐; 六氢-7-(2-硝基-1-苯基)-2H-rcl庚因-2-亚胺三氟乙酸 盐; N-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)-2-苯乙基]胍双(三 氟乙酸)盐; 六氢-N-(六氢-1H-rcl庚因-2-亚基)-7-亚胺--苯基-1H- 庚因-2-乙胺双(三氟乙酸)盐; 六氢-7-(2-硝基-1-苯丙基)-2H-rcl庚因-2-亚胺三氟乙 酸盐; 六氢-7-亚胺-d-甲基--苯基-1H-rcl庚因-2-乙胺双(三 氟乙酸)盐; 六氢-7-亚胺-d-甲基--环己基-1H-rcl庚因-2-乙胺双( 三氟乙酸)盐; 7-[1-(1,3-苯并二茂-5-基)-2-硝丙基]六氢-2H-rcl庚因 -2-亚胺三氟乙酸盐; -(1,3-苯并二茂-5-基)六氢-7-亚胺--甲基-1H-rcl 庚因-2-乙胺双(三氟乙酸)盐; 六氢-7-[2-硝基-1-(2-rjtg吩基)乙基]-2H-rcl庚因三氟乙 酸盐; 六氢-7-亚胺--(2-rjtg吩基)-1H-rcl庚因-2-乙胺双(三 氟乙酸)盐; 六氢-7-亚胺--(3-rjtg吩基)-1H-rcl庚因-2-乙胺双(三 氟乙酸)盐; 六氢-7-亚胺--(2-喃基)-1H-rcl庚因-2-乙胺双(三 氟乙酸)盐; 六氢-N-(六氢-1H-rcl庚因-2-亚基)-7-亚胺--(2-rjtg吩 基)-1H-rcl庚因-2-胺双(三氟乙 酸)盐; 六氢-7-亚胺-N-(2- 咯啶亚基)--(2-rjtg吩基)-1H-rcl庚 因-2-胺双(三氟乙酸)盐; 六氢-7-[1-(1H- rhnd-3-基)-2-硝乙基]-2H-rcl庚因-2-亚胺 三氟乙酸盐; 六氢-7-亚胺--(1H- rhnd-3-基)-1H-rcl庚因-2-乙胺双( 三氟乙酸)盐; 六氢-7-[(2-硝苯基)甲基]-2H-rcl庚因-2-亚胺单盐酸盐 ; 2-[(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)甲基]苯胺二盐酸盐 ; 2-[(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)甲基]环己胺二盐酸 盐; 六氢-7-[(4-硝苯基)甲基]-2H-rcl庚因-2-亚胺单盐酸盐 ; 4-[(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)甲基]苯胺二盐酸盐 ; 六氢-7-[[4-(三氟甲基)苯基]甲基]-2H-rcl庚因-2-亚胺 单盐酸盐; 6-[(4-氟苯基)甲基]六氢-2H-rcl庚因-2-亚胺单盐酸盐; 六氢-7-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-2H-rcl庚因-2-亚胺 单盐酸盐; 7-[(2,4-二氟苯基)甲基]六氢-2H-rcl庚因-2-亚胺单盐 酸盐; 7-[(2,6-二氯苯基)甲基]六氢-2H-rcl庚因-2-亚胺单盐 酸盐; 六氢-7-[3-(2-rjtg吩基)-2-丙烯基]-2H-rcl庚因-2-亚胺单 盐酸盐; 4,5-二氢-5-[(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)甲基]异 唑-3-羧酸单盐酸盐; 4,5-二氢-5-[(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)甲基]异 唑-3-羧酸乙酯三氟乙酸盐; 4,5-二氢-5-[(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)甲基]异 唑-3-羧醯胺三氟乙酸盐; 3-胺基-5-[(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)甲基]四氢 喃-2-酮双(三氟乙酸)盐; 7-[2-(2,2-二甲基二茂-4-烷)乙基]六氢-2H-rcl庚因-2- 亚胺单盐酸盐; 六氢-7-[2-(4- 啶基)乙基]-2H-rcl庚因-2-亚胺单盐酸盐 ; 4-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基] 锭-1-氧化物 双(三氟乙酸)盐; 4-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]-1-甲基 锭氯 单盐酸盐; 六氢-7-[2-(2- 啶基)乙基]-2H-rcl庚因-2-亚胺单盐酸盐 ; 2-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]-1-甲基 锭氯 双(三氟乙酸)盐; 六氢-7-[2-(1-甲基六氢 啶-2-基)乙基]-2H-rcl庚因-2-亚 胺二盐酸盐; 六氢-7-[2-(2-六氢 啶基)乙基]-2H-rcl庚因-2-亚胺二盐 酸盐; 六氢-7-[2-(4-六氢 啶基)乙基]-2H-rcl庚因-2-亚胺二盐 酸盐; 六氢-7-[2-(1-(甲磺醯基)六氢 啶-2-基)乙基]-2H-rcl庚 因-2-亚胺三氟乙酸盐; 3-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)-1-(4-吗基)丙-1-酮 三氟乙酸盐; 6-(苯甲基)六氢 啶-2-亚胺单盐酸盐; 6-(环己甲基)六氢 啶-2-亚胺单盐酸盐; 反-N-[3-(5-亚胺-3-甲基 咯啶-2-基)乙基]苯甲胺二盐 酸盐; N-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]-4,5-二氢-1H- 咪唑-2-胺双(三氟乙酸)盐; N-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]-1,4,5,6-四氢 嘧啶-2-胺双(三氟乙酸)盐; N-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]-3,4-二氢-4- 甲基-2H- 咯-5-胺双(三氟乙酸) 盐; N-[2-(六氢-7-亚胺-1]H-rcl庚因-2-基)乙基]-3,4-二氢-2- 甲基-2H- 咯-5-胺双(三氟乙酸 )盐; -胺基大氢-7-亚胺--苯基-1H-rcl庚因-2-丙酸二盐 酸盐。6.一种用于抑制氧化氮合成之医药组合物, 其包括治疗上有效量之根据申请专利范围第1,2 ,3,4或5项之化合物。7.一种用于选择性抑制在NO合 成构成物所产生之NO中由可诱发之NO合成产生 之氧化氮合 成之医药组合物,其包括治疗上有效量之根据申请 专利范围第1,2,3,4或5项之化合物。8.一种用于降低 氧化氮浓度之医药组合物,其包括治疗上有效量之 根据申请专利范围第1,2 ,3,4或5项之化合物。9.一种用于降低氧化氮浓度之 医药组合物,其包括治疗上有效量之根据申请专利 范围第1,2 ,3,4或5项之化合物及至少一种非毒性医药可接受 性载体。10.一种用作氧化氮合成抑制剂之医药 组合物,其包括根据申请专利范围第1,2,3,4或5 项之化合物及至少一种非毒性医药可接受性载体 。11.一种用于治疗关节炎发生之软骨退化、类风 湿性关节炎、全身性低血压、关节炎、ARDS 、发炎性肠疾病、气喘、心脏血管绝血、充血性 心脏失调、心肌炎、动脉硬化、偏头痛、回 流食管炎、腹泻、刺激性肠徵候群、膀胱纤维变 性、气肿、糖尿病、痛觉过敏(allodynia) 、脑绝血(双病巢绝血、栓塞形成中风、及球状绝 血、二次心脏停止)或尼古丁或嗜吃病症之 医药组合物,其包括根据申请专利范围第1,2,3,4或5 项之化合物作为活性成份。12.根据申请专利范围 第1项之化合物,其中: R1系选自由C3-5环烷基及选自由 啶、六氢 啶、4,5- 二氢异唑、吗、咪唑、三唑、四 唑、 咯啶、六氢 、1,3-苯并二戊烷、rjtg吩、 喃、 rhnd、四氢喃、二戊烷 、4,5-二氢咪唑、1,4,5,6-四氢嘧啶、3,4-二氢 咯、 rjtg唑、六亚甲基亚胺、唑啶、 己内醯胺及 咯啶所组成之杂环基、其可视情况经 1至2个下列基取代:C1-4烷基、C1-4烷氧 基、C1-4烷氧羰基、羧基及胺基; L系选自由C1-6伸烷基及C2-6伸烯基所组成之群,其可 视情况经一或二个下列基取代:C1-4 烷基、胺基及胺-C1-4烷基; X系(CH2)p; p=0至3; R2.R3及R4分别选自氢、C1-4烷基及羟基;且 R5,R6分别为氢, 及其盐与其医药可接受之酯。13.根据申请专利范 围第12项之化合物,其中p=1至3,及其盐及其医药可 接受之酯。14.根据申请专利范围第13项之化合物, 其中化合物系选自由下列所组成之群:N-[2-(六氢 -7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基]-3,4-二氢-2H- 咯-5-胺双 (三氟乙酸)盐;六氢-7-亚胺- -苯基-1H-rcl庚因-2-乙胺,双(三氟乙酸)盐;六氢-7- 亚胺--(2-rjtg吩基)-1H-rcl庚 因-2-乙胺,双(三氟乙酸)盐;六氢-7-亚胺--(3-rjtg吩 基)-1H-rcl庚因-2-乙胺,双(三 氟乙酸)盐;六氢-7-亚胺--(2-喃基)-1H-rcl庚因-2- 乙胺,双(三氟乙酸)盐;N-[2-(六 氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)-2-苯乙基]胍双(三氟乙酸 )盐;4,5-二氢-5-[(六氢-7-亚胺 -1H-rcl庚因-2-基)甲基]异唑-3-羧酸单盐酸盐;7-[(4, 5-二氢-3-苯基异唑-5-基)甲基 ]六氢-2H-rcl庚因-2-亚胺单三氟乙酸盐;六氢-7-[2-(4- 啶基)乙基]-2H-rcl庚因-2-亚胺 单盐酸盐;六氢-7-[2-(1-甲基六氢 啶-2-基)乙基]-2H- rcl庚因-2-亚胺二盐酸盐;六氢 -7-[2-(2-六氢 啶)乙基]-2H-rcl庚因-2-亚胺二盐酸盐;1- [2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因 -2-基)乙基]-1H-四唑三氟乙酸盐;N-[2-(六氢-7-亚胺-1H -rcl庚因-2-基)乙基]-3,4,5,6- 四氢-2H-rcl庚因-7-胺双(三氟乙酸)盐;N-[2-(六氢-7-亚 胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基 ]-2,3,4,5-四氢 啶-6-胺双(三氟乙酸)盐;六氢-N-(六氢- 1H-rcl庚因-2-亚基)-7-亚胺- -苯基-1H-rcl庚因-2-乙胺双(三氟乙酸)盐;六氢-N-(六 氢-1H-rcl庚因-2-亚基)-7-亚胺- -(2-rjtg吩基)-1H-rcl庚因-2-乙胺双(三氟乙酸)盐;N-[2-( 六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基 )乙基]-4,5-二氢-1H-咪唑-2-胺双(三氟乙酸)盐;N-[2-( 六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙 基]-1,4,5,6-四氢嘧啶2-胺双(三氟乙酸)盐;2-[(六氢-7- 亚胺-1H-rcl庚因-2-基)甲基]苯 胺二盐酸盐;N-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)乙基] -3,4-二氢-2-甲基-2H- 咯-5-胺 双(三氟乙酸)盐;N-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基) 乙基]-3,4-二氢-4-甲基-2H- 咯 -5-胺双(三氟乙酸)盐;2-[(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2- 基)甲基]环己胺二盐酸盐;6-(环 己基甲基)六氢 啶-2-亚胺单盐酸盐;及() (反)-4-甲 基-5-(苯甲基) 咯啶-2-亚胺单盐 酸盐。15.根据申请专利范围第13项之化合物,其中 该化合物系选自由下列所组成之群:六氢 -7-[2-(2-六氢 啶基)乙基]-2H-rcl庚因-2-亚胺二盐酸盐 ;N-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚 因-2-基)乙基]-3,4-二氢-2H- 咯-5-胺双(三氟乙酸)盐; 六氢-7-亚胺--苯基-1H-rcl庚 因-2-乙胺双(三氟乙酸)盐;1-[2-(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚 因-2-基)乙基]-1H-四唑三氟乙酸 盐;六氢-7-亚胺--(2-rjtg吩基)-1H-rcl庚因-2-乙胺双( 三氟乙酸)盐;反-N-[3-(5-亚胺 -3-甲基 咯啶-2-基)乙基]苯甲胺二盐酸盐;六氢-7-亚 胺-N-(2- 咯啶亚胺) --(2-rjtg 吩基)-1H-rcl庚因-2-乙胺双(三氟乙酸)盐;六氢-N-(六 氢-1H-rcl庚因-2-亚基)-7-亚胺- -苯基-1H-rcl庚因-2-乙胺双(三氟乙酸)盐;及2-[(六氢- 7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基)甲基]环 己胺二盐酸盐。16.根据申请专利范围第15项之化 合物,其中该化合物系六氢-7-[2-(2-六氢 啶基)乙基 ]-2H-rcl庚因-2-亚胺二盐酸盐。17.根据申请专利范 围第15项之化合物,其中该化合物系N-[2-(六氢-7-亚 胺-1H-rcl庚因-2- 基)乙基]-3,4-二氢-2H- 咯-5-胺双(三氟乙酸)盐。18. 根据申请专利范围第15项之化合物,其中该化合物 系六氢-7-亚胺--苯基-1H-rcl庚因 -2-乙胺双(三氟乙酸)盐。19.根据申请专利范围第15 项之化合物,其中该化合物系1-[2-(六氨-7-亚胺-1H- rcl庚因-2- 基)乙基-1H-四唑三氟乙酸盐。20.根据申请专利范 围第15项之化合物,其中该化合物系反-N-[3-(5-亚胺- 3-甲基 咯啶-2- 基)乙基]苯甲胺二盐酸盐。21.根据申请专利范围 第15项之化合物,其中该化合物系六氢-7-亚胺--(2 -rjtg吩基 )-1H-rcl庚因-2-乙胺双(三氟乙酸)盐。22.根据申请专 利范围第15项之化合物,其中该化合物系六氢-N-(六 氢-1H-rcl庚因-2-亚基 )-7-亚胺--苯基-1H-rcl庚因-2-乙胺双(三氟乙酸)盐 。23.根据申请专利范围第15项之化合物,其中该化 合物系六氢-7-亚胺-N-(2- 咯啶亚基)- -(2-rjtg吩基)-1H-rcl庚因- 2-乙胺双(三氟乙酸)盐。24. 根据申请专利范围第15项之化合物,其中该化合物 系2-[(六氢-7-亚胺-1H-rcl庚因-2-基 )甲基]环己胺二盐酸盐。
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