| 主权项 |
1.一种具有下列通式(I)之化合物: 式中 R为-氢原子或二苯甲基; n为0或1;以及 Y为如下式之基根: 式中A为OH,Cl,CH2,CH2X,其中X为Cl,OH或OR',及R'为COCH3及 代 表单键或双键; 限制条件为当n=0且R为氢时,X非为OH。2.一种如下式 之化合物:3.一种如下式之化合物:4.一种如下式之 化合物:5.一种如下式之化合物:6.一种如下式之化 合物:7.一种如下式之化合物:8.一种如下式之化合 物:9.一种如下式之化合物:10.一种如下式之化合物 :11.一种如下式之化合物:12.一种如下式之化合物: 13.一种制造如申请专利范围第1项定义之式(I)化合 物之方法,其包含将得自头孢菌素C氧化 脱胺之反应之戊二醯基7-ACA在水溶液中予以 水解,以得到对应的脱乙醯基戊二醯基7- 胺基头孢菌素酸,接下来进行抽提酯化,如此得到 前文定义之式(I)中A=CH2X且X为OH之对 应3-rjtg芬姆二酯;或者将戊二醯基7-ACA直接酯化,而 得到前文定义之式(I)中A=CH2X且X 为OR'及R'为COCH3之对应3-rjtg芬姆二酯。14.如申请专 利范围第13项之方法,含有将3-羟甲基rjtg芬姆衍生 物在无水环境中氯化而被 转变成式(I)中A=-CH2X且X为Cl之化合物。15.如申请专 利范围第13或14项之方法,其中所生成之氯甲基-或 乙醯氧甲基-衍生物可分别 藉还原性脱氯反应或脱醯基反应转变成对应的3- 外亚甲基rjtg芬姆衍生物。16.如申请专利范围第15 项之方法,含有将所得之3-外亚甲基rjtg芬姆衍生物 藉臭氧裂解而 转变成式(I)中A=OH,及n=0之对应3-羟基-3-rjtg芬姆衍 生物。17.如申请专利范围第13项之方法,其中二苯 重氮甲烷被用做酯化剂,以及在选自乙酸乙酯 ,乙酸甲酯,甲苯,二氯甲烷,甲基异丁基酮,甲基乙 基酮及碳酸二甲酯所组成族群中之溶 剂内进行。18.如申请专利范围第14项之方法,其中 该氯化反应系用选自三氯化磷,五氯化磷及硫醯氯 所组成族群中之氢化剂来进行。19.如申请专利范 围第15项之方法,其中该还原系于ZnCl2及NH4Cl存在下 ,在N,N-二甲基甲 醯胺溶液中用Zn处理而进行。20.如申请专利范围 第16项之方法,其中臭氧裂解反应系在温度于-80℃ 与0℃之间,于存在 选自甲醇,二氯甲烷,乙酸乙酯及其混合物之溶剂 中进行。21.如申请专利范围第16项之方法,系制造 如申请专利范围第1项定义之式(I)中A=Cl之 3-rjtg芬姆衍生物,其包含于存在质子惰性极性溶剂 下,将式(I)中A=OH之戊二醯基3-羟基 rjtg芬姆二酯予以氯化,然后于存在路易士酸及温 度为室温至50℃之条件下,将生成之戊二 醯基3-氯-3-rjtg芬姆二酯之二羧基予以水解,以及将 如此得到之戊二醯基3-氯-3-rjtg芬姆 -4-羧酸予以脱醯基。22.如申请专利范围第21项之 方法,其中该戊二醯基3-氯-3-rjtg芬姆-4-羧酸之脱醯 基系藉 化学方式进行。23.如申请专利范围第21项之方法, 其中该戊二醯基3-氯-3-rjtg芬姆-4-羧酸之脱醯基系 藉 方式进行。24.如申请专利范围第21项之方法,其 在将该戊二醯基3-氯-3-rjtg芬姆-4-羧酸予以脱醯基 得到对应的7--胺基-3-氯-3-rjtg芬姆-4-羧酸之后官 能化以得到rjtg芬克罗(Cefaclor)。25.如申请专利范 围第16项之方法,其系制备如申请专利范围第1项定 义之式(I)中A=OH及n =0之3-羟基-3-rjtg芬姆之方法,其包含将式(I)中A=OH及 n=0之戊二醯基3-羟基-3-rjtg 芬姆二酯予以还原。26.一种制备如申请专利范围 第1项定义之式(I)中A=Cl之化合物之方法,其包含于 存在质子 惰性溶剂下,以单一步骤将式(I)中A=OH及n=1之3-rjtg 芬姆衍生物予以还原及氯化,以得 到对应的3-氯衍生物(其中n=0)。27.如申请专利范围 第26项之方法,其包含将该3-氯衍生物接续去除7-及 4-位之保护,起初 得到对应的7--胺基-3-氯-3-rjtg芬姆酯(为卤水合 物),然后得到对应的7--胺基-3-氯 -3-rjtg芬姆-4-羧酸。 |
