发明名称 5–经取代之 啶–3–羧酸以及六氢 –3–羧酸衍生物类的治疗中枢神经系统病变之用途,新颖活性化合物,其制法及其用途
摘要 本发明系有关5-经取代之啶-3-羧酸以及六氢__-3-羧酸衍生物类,其中某些系已知者,可用于制备药物,特定言之用于治疗中枢神经系统病变。
申请公布号 TW401299 申请公布日期 2000.08.11
申请号 TW084107283 申请日期 1995.07.14
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 游克斯;黑汉格;江伯杜;史洛夫;梅汉林;葛玛斯;魏瑞林
分类号 A61K31/44;A61K31/47 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种用于治疗中枢神经系统病变之药学组成物, 其系包含至少一种式(I)之5-经取代之 啶-3-羧酸衍生物及其盐类作为活性成分, 其中 A代表苯基,其可选择地经卤素取代; R1代表C1-C8-烷基; D与E一起代表-CO-O-CH2-。2.根据申请专利范围第1项 之药学组成物,其系用于治疗变性中枢神经系统病 变。3.根据申请专利范围第1项之药学组成物,其系 用于治疗老年功能病变。4.根据申请专利范围第1 项之药学组成物,其系用于治疗抑郁症与精神病。 5.一种选自下列之5-经取代之 啶-3-羧酸衍生物: 5,7-二氢-4-(4-氯苯基)-2-甲基-5-氧-喃并-[3,4-b]- 啶 -3-羧酸丙酯, 5,7-二氢-4-(4-氯苯基)-2-甲基-7-氧-喃并-[3,4-b]- 啶 -3-羧酸丙酯, 5,7-二氢-4-(2,3-二氯苯基)-2-甲基-5-氧-喃并-[3,4-b] - 啶-3-羧酸异丙酯, 5,7-二氢-4-(3,4-二氯苯基)-2-甲基-5-氧-喃并-[3,4-b] - 啶-3-羧酸异丙酯, 5,7-二氢-4-(2,3-二氟苯基)-2-甲基-5-氧-喃并-[3,4-b] - 啶-3-羧酸异丙酯, 5,7-二氢-4-(4-氟苯基)-2-甲基-5-氧-喃并-[3,4-b]- 啶 -3-羧酸甲酯, 5,7-二氢-4-(2-氯-6-氟苯基)-2-甲基-5-氧-喃并-[3,4-b ]- 啶-3-羧酸甲酯, 5,7-二氢-4-(2,3-二氯苯基)-2-甲基-7-氧-喃并-[3,4-b] - 啶-3-羧酸异丙酯, 5,7-二氢-4-(4-二氯苯基)-2-甲基-7-氧-喃并-[3,4-b]- 啶-3-羧酸甲酯, 5,7-二氢-4-(2,3-二氯苯基)-2-甲基-7-氧-喃并-[3,4-b] - 啶-3-羧酸甲酯, 5,7-二氢-4-(4-氯苯基)-2-甲基-7-氧-喃并-[3,4-b]- 啶 -3-羧酸异丙酯。6.一种用于治疗中枢神经系统病 变之药学组成物,其包含至少一种根据申请专利范 围第5项 之5-经取代之 啶-3-羧酸衍生物作为活性成分。7. 一种制备根据申请专利范围第5项之5-经取代之 啶 -3-羚酸衍生物之方法,其特征在于氧 化对应之二氢 啶类。
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