| 主权项 |
1.一种式(I)之右旋性化合物 或其药学上可接受之酸加成盐。2.根据申请专利 范围第1项之化合物,其中该化合物系为(+)-5-[3-氯 苯基]-1H-咪唑-1-基甲 基]-1H-苯并咪唑盐酸盐(1:1)。3.根据申请专利范围 第1项之化合物,其中该化合物系为(+)-5-[3-氯苯基]- 1H-咪唑-1-基甲 基]-1H-苯并咪唑(E) -2-丁烯二酸盐(2:3)。4.一种用以 治疗角质化病症之医药组合物,其包括一种药学上 可接受之载剂,及治疗上有效 量之一种根据申请专利范围第1至3项中任一项之 化合物。5.根据申请专利范围第4项之医药组合物, 其中该组合物系呈一种适合局部投药之形式。6. 根据申请专利范围第5项之医药组合物,其中该组 合物亦包含有效量之一种视黄酸、其衍 生物或其立体化学异构物形式。7.根据申请专利 范围第1至3项中任一项之化合物,其系用于制造供 治疗角质化病症之药物。8.根据申请专利范围第1 至3项中任一项之化合物,其系用于制造供治疗皮 肤病学领域上之病 症之药物。9.根据申请专利范围第1至3项中任一项 之化合物,其系用于制造供治疗粉刺、鱼鳞癣或牛 皮 癣之药物。10.一种式(B)-(Ⅱ)之对掌异构上纯中间 物 或其酸加成盐。11.一种制备根据申请专利范围第1 项之化合物之方法,其特征在于 a)于一种适当溶剂中,使用一种对掌异构上纯对掌 酸,例如7,7-二甲基-2-氧双环并[2.2.1] 庚烷-1-甲烷磺酸,解析式(Ⅲ)中间物; b)还原如此获得之式(B)-(Ⅲ)对掌异构上纯中间物; c)使用甲烷亚胺醯胺、甲酸或其官能性衍生物,使 式(B)-(Ⅱ)对掌异构上纯中间物环化,产 生式(I)对掌异构上纯化合物; 及若需要,则使用适当酸处理,将式(I)化合物转化 成其药学上可接受之酸加成盐形式,或 反之,使用硷将此酸加成盐转化成其自由态硷形式 。 |
