发明名称 COMPUESTOS DERIVADOS DE ADENOSINA ANTAGONISTAS EN EL RECEPTOR AI ADENOSINA, PROCESOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENENY SU USO EN MEDICINA.
摘要 Un compuesto de la formula (I) el cual es un agonista en el receptor de la adenosina Al, en donde: R2 es alquilo con 1 a 3 átomos, halogeno ohidrogeno; R3 es un grupo alquilo recto o ramificado, fluorado, de 1-6 átomos de carbono; R1 es un grupo seleccionado de: (1) -(alq)n-(C3-7)-cicloalquilo,que incluyen el cicloalquilo con puentes, el grupo cicloalquilo que está substituido opcionalmente por uno o más de los substituyentes seleccionados deOH, halogeno, -(C1-3) alcoxi, en donde (alq) es alquileno con C1-3 y n es 0 o 1; (2) un grupo heterocíclico alifático de anillos de 4 a 6 elementos quecontienen al menos un heteroátomo seleccionado de O, N o S, substituido opcionalmente por uno o más substituyentes seleccionados del grupo queconsiste de -(C1-3)alquilo, -CO2-(C1-4)alquilo, -CO(C1-3alquilo), -S(=O)n-(C 1-3alquilo), - CONRaRb (en donde Ra y Rb son independientemente H o C1-3alquilo) o =O; en donde existe un átomo de azufre en el anillo heterocíclico, y el azufre está substituido opcionalmente por (=O)n, en donde n es 1 o 2; (3)alquilo con C1-12 recto o ramificado, que incluye opcionalmente uno o más O, S (=O)n (en donde n es 0, 1 o 2) o grupos N substituidos dentro de la cadena dealquilo substituido poruno o más de los siguientes grupos, fenilo, halogeno, hidroxi o NRaRb en donde Ra y Rb ambos son C1-3 alquilo o hidrogeno; (4) unanillo aromático bicíclico fusionado (formula (II), en donde B es un grupo aromático heterocíclico de 5 o 6 elementos que contiene 1 o más átomos de O, No S, en donde el anillo bicíclico está unido al átomo de nitrogeno de la formula (I) por medio de un átomo del anillo A y el anillo B está substituidoopcionalmente por -CO2-(C1-3alquilo); (5) un grupo fenilo substituido opcionalmente por uno o más substituyentes seleccionados de: halogeno, -SO3H,
申请公布号 AR011229(A1) 申请公布日期 2000.08.02
申请号 AR1998P105590 申请日期 1998.11.05
申请人 GLAXO GROUP LIMITED 发明人
分类号 A61K31/70;A61K31/7042;A61K31/7052;A61K31/7076;A61P9/00;A61P25/00;A61P43/00;C07H19/16;(IPC1-7):C07H19/16;C07D473/34;C07D473/40;A61K31/52;C07D235/00;C07D239/00 主分类号 A61K31/70
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