发明名称 新型二氢吡啶衍生物
摘要 本发明的以下式所示二氢吡啶衍生物,其类似体及其在医药上可被容许的盐具有选择性抑制N型钙离子通道的活性,可做为与N型钙离子通道有关的脑梗塞、脑出血的发病后急性期的缺血引起的脑障碍,阿尔兹海墨氏病等各种疾病的治疗药使用。
申请公布号 CN1261348A 申请公布日期 2000.07.26
申请号 CN98806564.9 申请日期 1998.04.23
申请人 味之素株式会社 发明人 亩山寿之;丹羽诚司;大西智之
分类号 C07D211/90;A61K31/445 主分类号 C07D211/90
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 曹雯;杨丽琴
主权项 1.一种以下式(1)所示二氢吡啶衍生物或其医药上可被容许 的盐<img file="A9880656400021.GIF" wi="698" he="551" />(式中A表示以下式(2),1-萘基、2-萘基、噻吩-2- 基、呋喃-3-基、呋喃-2-基、吡啶-4-基、吡啶-3-基、 吡啶-2-基中的任一,<img file="A9880656400022.GIF" wi="676" he="440" />(式中R<sup>1</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>5</sup>可分别相同或不同,表示氢原子、卤素原 子、羟基、羧基、氨基、氰基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、低级 烯基、低级炔基、低级烷氨基、低级烷硫基、低级烷酰基、羟基低级 烷基、羟基低级烷氧基、羟基低级烯基、卤化低级烷基、卤化低级烯 基、芳基低级烷氧基、低级烷氧羰基、或芳酰基、 R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>可相同或不同,分别表示氢原子、卤素原子、羟基、羧 基、氨基、氰基、低级烷基、低级烷氧基、低级烯基、低级炔基、低 级烷氨基、低级烷硫基、低级烷酰基、羟基低级烷基、羟基低级烷氧 基、羟基低级烯基、卤化低级烷基、卤化低级烯基、芳基低级烷氧基、 低级烷氧羰基、或芳酰基)、 B表示氨基甲酰基、氰基、硝基、乙酰基、羧基、 C表示氢原子、甲基、乙基、二甲氧甲基、 D表示氢原子、低级烷基、羟基低级烷基、芳基低级烷基、 E表示氢原子、甲基、乙基、二甲氧甲基、氰基、 F表示以下式(3)、噻吩-3-基、噻吩-2-基、呋喃-3 -基、呋喃-2-基、吡啶-4-基、吡啶-3-基、吡啶-2-基 中的任一、<img file="A9880656400031.GIF" wi="676" he="410" />(式中R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>可相同也可为不同,分别表示 氢原子、卤素原子、羟基、羧基、氨基、氰基、硝基、低级烷基、低 级烷氧基、低级烯基、低级炔基、低级烷氨基、低级烷硫基、低级烷 酰基、羟基低级烷基、羟基低级烷氧基、羟基低级烯基、卤化低级烷 基、卤化低级烷氧基、卤化低级烯基、芳基低级烷氧基、低级烷氧羰 基、或芳酰基)、 X表示原子间键、-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-CH=CH-、-C≡C-、 Y表示以下式(4)~(13)的任一、 <img file="A9880656400041.GIF" wi="1259" he="1787" />其中,R<sup>1</sup>~R<sup>3</sup>的任意二个可结合形成为环)。
地址 日本东京都