发明名称 血小板聚集抑制剂
摘要 本发明涉及用于抑制血小板聚集的具有如下通式的化合物或其可药用盐;$本发明还涉及这些苯基脒衍生物的药物组合物以及通过施用这些化合物和组合物抑制哺乳动物血小板聚集的方法。
申请公布号 CN1054842C 申请公布日期 2000.07.26
申请号 CN94192290.1 申请日期 1994.03.30
申请人 G·D·瑟尔公司 发明人 N·A·阿布德;D·L·弗林;R·B·加兰;L·A·施列兹曼;K·威廉斯;J·A·扎布洛基;S·L·霍克曼
分类号 C07D207/26;C07D205/08;C07D211/76;C07D405/12;C07D409/12;A61K31/40;A61K31/445 主分类号 C07D207/26
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 孟八一;王其灏
主权项 1、下式化合物或其可用药盐,<img file="C9419229000021.GIF" wi="949" he="267" />其中:Z<sub>1</sub>和Z<sub>2</sub>独立选自氢、1-6个碳原子的烷基、羟基、卤素和1-6个碳原子的烷氧基;R<sub>1</sub>选自氢、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、其中R<sub>12</sub>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和R<sub>6</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基的下式的烷氧羰氧烷基:<img file="C9419229000022.GIF" wi="697" he="164" />3-6个碳原子的环烷基和芳基,它们可被羟基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烷基、卤素、硝基、氨基、其中R<sub>4</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基的下式的酰氧基:<img file="C9419229000023.GIF" wi="125" he="117" />、苯基或萘基任意取代;R<sub>2</sub>选自氢,1-6个碳原子的烷基,2-6个碳原子的链烯基,2-6个碳原子的炔基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,芳基,其中的1-3个杂原子独立选自氧、氮或硫的单环、双环或三环杂环基团,并且所述基团被一个或多个取代基任意取代,取代基选自羟基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烷基、卤素、硝基、氰基、叠氮基、下式的脲基<img file="C9419229000031.GIF" wi="668" he="189" />其中R<sub>9</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基或芳基的下式的取代的脲基:<img file="C9419229000032.GIF" wi="297" he="149" />、羧基、其中R<sub>8</sub>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>二烷基氨基的下式的羰基衍生基团:<img file="C9419229000033.GIF" wi="108" he="116" />、三氟甲基、其中R<sub>4</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基的下式的酰氧基:<img file="C9419229000034.GIF" wi="132" he="116" />、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、芳硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>三烷基甲硅烷基、氨基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>二烷基氨基、其中R<sub>4</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基的下式的链烷酰氨基:<img file="C9419229000041.GIF" wi="156" he="117" />、其中R<sub>11</sub>为芳基的下式的芳酰基氨基:<img file="C9419229000042.GIF" wi="170" he="117" />、苯基和萘基;R<sub>3</sub>选自氢、1-6个碳原子的烷基、1-6碳原子的烷氧基、卤素、氨基、一C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、二C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、其中R<sub>12</sub>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,R<sub>4</sub>为可被芳基任意取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的下式的酰氨基:<img file="C9419229000043.GIF" wi="179" he="117" />、其中R<sub>7</sub>=C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或芳基,R<sub>12</sub>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基的式R<sub>7</sub>-SO<sub>2</sub>-NR<sub>12</sub>的烷基磺酰基氨基和芳基磺酰基氨基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;X选自:<img file="C9419229000044.GIF" wi="743" he="113" />m为1-4的整数;n为0-4的整数;以及p为0或1,其中n和p不均为0。其中任何地方存在的芳基均为由1、2或3个苯环组成的芳族环体系。
地址 美国伊利诺伊州