一种脱氧尿苷衍生物的制备方法

摘要

本发明描述了一种制备5′－脱氧－5－氟尿苷的方法,该方法包括将2′,3′－O－异亚丙基－5－氟尿苷转化为相应的5′－O－磺酰基衍生物,随后与碱金属或碱土金属碘化物进行反应,以及在将所述异亚丙基水解之后还原所得的5′－脱氧－5′－碘－5－氟尿苷。

主权项

1.一种制备式I的5′-脱氧-5-氟尿苷的方法，该方法包括： (a)使式II的2′，3′-O-异亚丙基-5-氟尿苷与式III的磺酸官能衍生物反应， R-SO₃H(III) 其中的R为(C₁-C₄)烷基，三氟甲基，未取代、单取代、二取代或 三取代的苯基； (b)用所得的式IV的5′-磺酰氧基衍生物其中R基团与上述限定相同， 与碱金属或碱土金属碘化物反应；(c)在酸性介质中，水解所得的式V的5′-脱氧-5′-碘-2′，3′ -O-异亚丙基-5-氟尿苷；以及，(d)用氢或氢给予体将式VI的5′-脱氧-5′-碘-5-氟尿苷 进行还原