Processo para a preparação de um triéster de fosforotioato, h-fosfonato, e, processo para a produção de um oligonucleotìdeo h-fosfonato

摘要

"PROCESSO PARA A PREPARAçãO DE UM TRIéSTER DE FOSFOROTIOATO, H-FOSFONATO, E, PROCESSO PARA A PRODUçãO DE UM OLIGONUCLEOTìDEO H-FOSFONATO". Um processo para a síntese em fase de solução de um triéster de fosforotioato é fornecido. O processo compreende a ligação da fase de solução de um fosfonato de H com um álcool na presença de um agente de ligação para formar um diéster de fosfonato de H. O diéster de fosfonato de H é oxidado in situ com um agente de transferência de enxofre para produzir o triéster de fosforotioato. Preferivelmente, o fosfonato de H e o álcool são nucleosídeos ou oligonucleotídeos protegidos. Os oligonucleotídeos fosfonatos de H que podem ser usados na formação de triésteres de fosforotioato também são fornecidos.