制备(S)-4-氨基-庚-5,6-二烯酸的方法

摘要

本发明涉及制备（Ｓ）－４－氨基－庚－５，６－二烯酸和其药用盐（其用作ＧＡＢＡ－Ｔ的不可逆抑制剂）的新对映有择方法，涉及其新的中间体和其制备方法。

主权项

1.制备(S)-4-氨基-庚-5，6-二烯酸及其可药用盐的方法，该方法包括下列步骤：(a)使下式的拆分的胺：其中：Z为C₁-C₆烷基、苯基或带有1-3个取代基的取代苯基，取代基选自含有1-4个碳原子的支链或直链烷基、含有1-4个碳原子的支链或直链烷氧基或卤素；与琥珀酰亚胺形成试剂反应得到琥珀酰亚胺衍生物；(b).使琥珀酰亚胺衍生物与还原剂反应得到5’-羟基丁内酰胺衍生物；(c).使5’-羟基丁内酰胺衍生物依次与脱羟基酸和溶剂分解试剂反应得到(S)-5-丙二烯基丁内酰胺；(d).使(S)-5-丙二烯基丁内酰胺与内酰胺开环试剂反应得到(S)-4-氨基-庚-5，6-二烯酸。