发明名称 DERIVADOS SUSTITUIDOS DE 8-(AZA U OXA O TIA)-3-AZA-CICLOPENTA[A]INDEN COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ENDOTELIAL, PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS ,PROCEDIMIENTO PARA OBTENER COMPOSICIONES FARMACEUTICAS A BASE DE LOS DERIVADOS, MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
摘要 Derivados sustituidos de 8-(aza u oxa o tia)-3-aza-ciclopenta[a]inden como antagonistas del receptor endotelial de la formula I, en donde X representaN-R3, O o S,R representa 2,1,3-benzotiadiazol-4- o 5-ilo o 2,1-benzo-isotia-zol-5- o -6-ilo no sustituido o mono o disustituido con R2 y/o R2, o fenilo nosustituido o mono, di o trisustituido con R2 y/o R2,R1 representa H o A,R2,R2 representan independientemente H,A,OH,OA,Hal,OCF3,OCHF2,-O-CO-A,-O-alquilen-COOR1, -O-alquilen-CH2-OR1, o OCH2-feniloo -O-CO-fenilo no sustituido o mono o disustituido en el fenilo con R4 y/o R4,R2 y R2, juntos, también reprsentan-OCH2O-,-OCH2CH2O- o -OCH2CH2-, R3 representa H,A,alquilen-O-A, -CO-OA o alquilen-fenilo no sustituido o mono o disustituido en elfenilo con R4 y/oR4,R4,R4 representan independientemente H,A,OH,OA,Hal,COOR1 o CH2OR1, A representa alquilo de 1 a 6 átomos de C, Hal representa fluor, cloro, bromo oyodo, y sus sales. Estos compuestos poseen propiedades antagonistas del receptor endotelial y son utiles para combatir la hipertonía, la insuficiencia cardiaca,la insuficiencia renal, el infarto cerebral, la enfermedad coronaria, la isquemia renal, cerebral y de miocardio, la hemorragia subaracnoidal, lasinflamaciones,el asma y el shock endotoxico. Un procedimiento para preparar dichos compuestos, un procedimiento para obtener composiciones farmaceuticas abase de los derivados, medicamentos y composiciones farmaceuticas que los contienen.
申请公布号 AR010909(A1) 申请公布日期 2000.07.12
申请号 AR1998P101274 申请日期 1998.03.20
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人
分类号 C07D487/04;C07D491/04;C07D491/048;C07D495/04;(IPC1-7):C07D487/04;A61K31/40;C07D209/00;C07D307/00;C07D333/00 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
地址