发明名称 新化合物
摘要 本发明涉及药学上有用的式(Ⅰ)所示的吡唑并[3,4-d]嘧啶二酮化合物、它们的制备方法、含有它们的药用组合物以及它们在治疗多种疾病中的用途。
申请公布号 CN1259951A 申请公布日期 2000.07.12
申请号 CN98806075.2 申请日期 1998.04.07
申请人 英国阿斯特拉药品有限公司 发明人 D·切希尔;M·库珀;D·唐纳德;P·索恩
分类号 C07D487/04;A61K31/505;A61K31/415;//(C07D487/04,239:00,231:00) 主分类号 C07D487/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 温宏艳
主权项 1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:<img file="A9880607500021.GIF" wi="388" he="506" />其中:R<sup>1</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>链烯基或C<sub>3-6</sub>环烷基; R<sup>2</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>3-6</sub>链烯基; R<sup>3</sup>是1-或2-茚满基、1-或2-(1,2,3,4-四氢萘基)、9-芴基、苊基或 CHR<sup>4</sup>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ar其中n是0或1,R<sup>4</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基且Ar是喹啉基、萘 基、任选一个或多个卤原子取代的benzodioxolinyl、或任选由一个或多 个选自卤原子、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基和苯基磺酰甲基的取代基取代 的苯基; W是H、CH<sub>2</sub>OH、CO<sub>2</sub>H、CO<sub>2</sub>C<sub>1-6</sub>烷基、CH<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>, 其中R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>是相互独立的氢或C<sub>1-6</sub>烷基,或连同它们所结合的氮原子 形成一个3-8元杂环并进一步任选含有氧原子或NR<sup>7</sup>基团,其中R<sup>7</sup>是氢 或C<sub>1-6</sub>烷基,或W是吡啶基或苯基,它们均可任选被一个或多个选自 卤原子、羟基、C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>烷氧基的取代基取代; X是化学键或C<sub>1-5</sub>亚烷基; Y是S(O)<sub>p</sub>、C≡C、CH=CH、CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>CH=CH;和 P是0、1或2; 条件是: ·当W是H、CH<sub>2</sub>OH、CO<sub>2</sub>H、CO<sub>2</sub>C<sub>1-6</sub>烷基、CH<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>或 CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>而Y是硫时,X不是键。
地址 英国赫特福德郡