发明名称 3-[4-(2-苯基--1-基甲基)-苯基]-丙烯醯胺类,2-苯基-1-[4-(胺基-1-基-烃-1-炔基)基]-1H--5-醇类及其动情剂之医药组成物
摘要 本发明系关于新颖3-〔4-(2-苯基-1-基甲基)苯基〕丙烯醯胺化合物及新颖2-苯基-1-〔4-(胺基-1-基-烃-1-炔基)基〕-lH--5-醇化合物其可用做动情剂,及使用此等化合物之医药组成物及治疗方法,该化合物具有如下通式:CC 或 CC其中Z系选自
申请公布号 TW397821 申请公布日期 2000.07.11
申请号 TW086104511 申请日期 1997.04.09
申请人 家庭产品股份有限公司 发明人 克里斯P.米勒;麦可D.柯里尼;贝屈D.特伦
分类号 A61K31/395;C07D209/04;C07D403/10 主分类号 A61K31/395
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种化合物具有结构式: 其中: R1系选自氧基或 OH; R2,R3,R5及 R6为氢; R4系选自 OH,卤素,氧基; X 为 C1-C6烷基; Z 系选自: n 为1至3; Y 系选自: a)部份 其中 R7及 R8分别选自 H 及 C1-C6烷基,或 R7及 R8 共同与氮原子形成选自 咯啶基,吗基及啶基 之杂环; 或其医药可接受盐类。2.如申请专利范围第1项之 化合物,其为(E)-N,N-二乙 基-3-/4-[5-羟基-2-(4-羟基-苯基)-3-甲基-  -1-基甲基]-苯基/-丙烯醯胺。3.如申请专利范围第1 项之化合物,其为(E)-N-第三丁 基-3-/4-[5-羟基-2-(4-羟基-苯基)-3-甲基- -1-基甲基]-苯基/-丙烯醯胺。4.如申请专利范围第1 项之化合物,其为(E)- 咯啶基 -3-/4-[5-羟基-2-(4-羟基-苯基)-3-甲基 -1- 基甲基]-苯基/-丙烯醯胺。5.如申请专利范围第1项 之化合物,其为(E)-N,N-二甲 基-3-/4-[5-羟基-2-(4-羟基-苯基)-3-甲基- -1- 基甲基]-苯基/-丙烯醯胺。6.如申请专利范围第1项 之化合物,其为(E)-N,N-二丁 基-3-/4-[5-羟基-2-(4-羟基-苯基)-3-甲基- -1-基甲基]-苯基/-丙烯醯胺。7.如申请专利范围第1 项之化合物,其为(E)-N-丁基, N'-甲基-3-/4-[5-羟基-2-(4-羟基-苯基)-3-甲基 - -1-基甲基]-苯基/-丙烯醯胺。8.如申请专利范围 第1项之化合物,其为(E)-吗基 -3-/4-[5-羟基-2-(4-羟基-苯基)-3-甲基- -1- 基甲基]-苯基/-丙烯醯胺。9.如申请专利范围第1项 之化合物,其为(E)-3-/4- [5-羟基-2-(4-羟基-苯基)-3-甲基 -1-基甲基] -苯基/-丙烯醯胺。10.如申请专利范围第1项之化合 物,其为(E)-N,甲基 -3-/4-[5-羟基-2-(4-羟基-苯基)-3-甲基- -1-基甲基]-苯基/-丙烯醯胺。11.如申请专利范围第 1项之化合物,其为(E)-N,N-二丁 基-3-/4-[5-羟基-2-(4-氟苯基)-3-甲基 -1-基 甲基]-苯基/-丙烯醯胺。12.如申请专利范围第1项 之化合物,其为(E)-N-丁基, N'-甲基-3-/4-[5-羟基-2-(4-氟-苯基)-3-甲基- -1-基甲基]-苯基/-丙烯醯胺。13.如申请专利范围第 1项之化合物,其为 2-(4-羟基- 苯基)-3-甲基-1-[4-(3-N,N-二甲基-1-基-丙-1-炔 基)-基]-1H- -5-醇或其医药可接受性盐。14.如申 请专利范围第1项之化合物,其为 2-(4-羟基- 苯基)-3-甲基-1-[4-(3-六氢 啶-1-基-丙-1-炔基) -基]-1H- -5-醇或其医药可接受性盐。15.如申请专 利范围第1项之化合物,其为 2-(4-羟基- 苯基)-3-甲基-1-[4-(3- 咯啶-1-基-丙-1-炔基)- 基]-1H- -5-醇或其医药可接受性盐。16.一种动情 剂医药组成物,其包括如申请专利范围第1 项之化合物,或其医药可接受性盐及医药可接受性 载 剂或赋形剂。17.如申请专利范围第16项之医药组 成物,其可用于哺乳 类治疗或预防骨质流失。18.如申请专利范围第16 项之医药组成物,其可用于哺乳 类治疗或预防由雌性素缺乏所引起的或相关的病 症或 症候群。19.如申请专利范围第16项之医药组成物, 其可用于哺乳 类治疗或预防心血管病。
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