| 发明名称 | 2,5－二氨基－4,6－二氯嘧啶的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种新的2,5－二氨基－4,6－二氯嘧啶的制备方法,这种嘧啶衍生物是制备抗病毒核苷酸衍生物的重要中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN1259517A | 申请公布日期 | 2000.07.12 |
| 申请号 | CN99123455.3 | 申请日期 | 1995.04.27 |
| 申请人 | 隆萨股份公司 | 发明人 | G·斯塔基;R·伊温克尔里德 |
| 分类号 | C07D239/46 | 主分类号 | C07D239/46 |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所 | 代理人 | 林蕴和 |
| 主权项 | 1.通式VII的2，5-二氨基-4，6-二氯嘧啶的制备方法，<img file="A9912345500021.GIF" wi="788" he="282" />其特征在于在第一步中，在碱的存在下通式II的氨基丙二酸酯或其盐；其中R<sub>1</sub>表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，<img file="A9912345500022.GIF" wi="805" he="183" />与胍或其盐转化成通式III的2，5-二氨基-4，6-二羟基嘧啶或其盐，<img file="A9912345500023.GIF" wi="804" he="281" />在第二步中；在通式IV的酰胺存在下<img file="A9912345500024.GIF" wi="451" he="128" />其中R<sub>2</sub>表示一个杂原子上被取代的5元或6元杂环烷基，或-NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>，其中R<sub>3</sub>和 R<sub>4</sub>可以相同或不同，且是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苄基，用氯化试剂将通式III的中间产物氯 化成通式V的4，6-二氯嘧啶， <img file="A9912345500031.GIF" wi="771" he="375" />其中R<sub>2</sub>与上述意义相同，R<sub>5</sub>表示-NH<sub>2</sub>， 在第三步中，通式V的中间产物与通式VI的羧酸，R<sub>6</sub>-COOHVI 其中R<sub>6</sub>表示一个支链或直链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基，在含水醇溶液中反应 生成通式VII的最终产物。 | ||
| 地址 | 瑞士瓦莱州 | ||