发明名称 | 防治体内寄生虫的硫代缩肽及其制法 | ||
摘要 | 本发明涉及环状硫代缩肽,特别是18-24连接的环硫代缩肽,及其盐。这些环硫代缩肽具有通式(Ⅰ),其中R<SUP>1</SUP>,R<SUP>4</SUP>,R<SUP>7</SUP>和R<SUP>10</SUP>各自独立地代表氢,直链或支链C<SUB>1-4</SUB>-烷基,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>5</SUP>,R<SUP>8</SUP>和R<SUP>11</SUP>各自独立地代表氢,直链或支链C<SUB>1-8</SUB>-烷基,C<SUB>1-8</SUB>-链烯基,C<SUB>3-6</SUB>-环烷基,C<SUB>3-6</SUB>-环烷基-C<SUB>1-2</SUB>-烷基,芳基-C<SUB>1-2</SUB>-烷基,杂芳基-C<SUB>1-2</SUB>-烷基,芳基或杂芳基,其各自任选被取代,R<SUP>9</SUP>和R<SUP>10</SUP>与它们所连接的原子一起代表可以任选被取代的5-或6-元环,R<SUP>10</SUP>和R<SUP>11</SUP>与它们所连接的原子一起代表可以任选插入氧,硫,硫氧或磺酰基并且可以任选被取代的5-或6-元环,R<SUP>3</SUP>和R<SUP>9</SUP>各自独立地代表氢,C<SUB>1-8</SUB>-烷基或芳基-C<SUB>1-2</SUB>-烷基,C<SUB>3-6</SUB>-环烷基-C<SUB>1-2</SUB>-烷基,R<SUP>6</SUP>和R<SUP>12</SUP>各自独立地代表氢,直链或支链C<SUB>1-8</SUB>-烷基,C<SUB>1-8</SUB>-链烯基,C<SUB>3-6</SUB>-环烷基,C<SUB>3-6</SUB>-环烷基-C<SUB>1-2</SUB>-烷基,芳基-C<SUB>1-2</SUB>-烷基,杂芳基-C<SUB>1-2</SUB>-烷基,芳基或杂芳基,其各自任选被取代,和X<SUP>1</SUP>,X<SUP>2</SUP>,X<SUP>3</SUP>和X<SUP>4</SUP>各自独立地代表氧或硫,基团X<SUP>1</SUP>,X<SUP>2</SUP>,X<SUP>3</SUP>和X<SUP>4</SUP>中至少一个代表硫是必须的。本发明还涉及本发明的硫代缩肽的旋光异构体和外消旋体。 | ||
申请公布号 | CN1259128A | 申请公布日期 | 2000.07.05 |
申请号 | CN98805729.8 | 申请日期 | 1998.03.20 |
申请人 | 拜尔公司;明治制果株式会社 | 发明人 | P·耶施克;A·哈德;G·冯萨姆森希默尔斯特杰纳;N·门凯;G·邦瑟;K·伊穆马;O·萨卡纳卡 |
分类号 | C07D273/00;A61K31/395 | 主分类号 | C07D273/00 |
代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 王景朝;谭明胜 |
主权项 | 1.通式(I)的环硫代缩肽及其盐<img file="A9880572900021.GIF" wi="679" he="614" />其中R<sup>1</sup>,R<sup>4</sup>,R<sup>7</sup>和R<sup>10</sup>各自独立地代表氢,直链或支链C<sub>1-4</sub>-烷基,R<sup>2</sup>,R<sup>5</sup>,R<sup>8</sup>和R<sup>11</sup>各自独立地代表氢,直链或支链C<sub>1-8</sub>-烷基,C<sub>1-8</sub>-链烯基,C<sub>3-6</sub>-环烷基,C<sub>3-6</sub>-环烷基-C<sub>1-2</sub>-烷基,芳基-C<sub>1-2</sub>-烷基,杂芳基-C<sub>1-2</sub>-烷基,芳基或杂芳基,其各自任选被取代,R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>与它们所连接的原子一起代表可以任选被取代的5-或6-元环,R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>与它们所连接的原子一起代表可以任选插入氧,硫,亚磺酰或磺酰基并且可以任选被取代的5-,6-或7-元环,R<sup>3</sup>和R<sup>9</sup>各自独立地代表氢,C<sub>1-8</sub>-烷基或芳基-C<sub>1-2</sub>-烷基,C<sub>3-6</sub>-环烷基-C<sub>1-2</sub>-烷基,R<sup>6</sup>和R<sup>12</sup>各自独立地代表氢,直链或支链C<sub>1-8</sub>-烷基,C<sub>1-8</sub>-链烯基,C<sub>3-6</sub>-环烷基,C<sub>3-6</sub>-环烷基-C<sub>1-2</sub>-烷基,芳基-C<sub>1-2</sub>-烷基,杂芳基-C<sub>1-2</sub>-烷基,芳基或杂芳基,其各自任选被取代,和X<sup>1</sup>,X<sup>2</sup>,X<sup>3</sup>和X<sup>4</sup>各自独立地代表氧或硫,基团X<sup>1</sup>,X<sup>2</sup>,X<sup>3</sup>和X<sup>4</sup>中至少一个代表硫是必须的,及其旋光异构体和外消旋体。 | ||
地址 | 联邦德国莱沃库森 |