发明名称 Derivados de quinolinona 1,8-anelados inibidores da farnesil transferase substituìdos com imidazóis ligados em n ou em c
摘要 Patente de Invenção: <B>''DERIVADOS DE QUINOLINONA 1,8-ANELADOS INIBIDORES DA FARNESIL TRANSFERASE SUBSTITUìDOS COM IMIDAZóIS LIGADOS EM N OU EM C''<D>. Esta invenção refere-se aos compostos de fórmula (I), aos sais de adição ácidos farmaceuticamente aceitáveis e às suas formas estereoquimicamente isoméricas, onde a linha pontilhada representa uma ligação opcional; X é oxigênio ou enxofre; -A- é um radical bivalente de fórmula; R^ 1^ e R^ 2^, cada um independentemente, são hidrogênio, hidróxi, halo, ciano, C~ 1-6~alquila, trihalometila, thihalometóxi, C~ 2-6~alquenila, C~ 1-6~alquilóxi, hidroxiC~ 1-6~alquilóxi, C~ 1-6~alquiloxiC~ 1-6~alquilóxi, C~ 1-6~alquiloxicarbonila, aminoC~ 1-6~alquilóxi, mono- ou di(C~ 1-6~alquil)aminoC~ 1-6~alquilóxi, Ar, Ar-C~ 1-6~alquila, Ar-óxi, Ar-C~ 1-6~alquilóxi; ou quando em posições adjacentes, R^ 1^ e R^ 2^ representados juntos podem formar um radical bivalente; R^ 3^ e R^ 4^, cada um independentemente, são hidrogênio, halo, ciano, C~ 1-6~alquila, C~ 1-6~alquilóxi, Ar-óxi, C~ 1-6~alquiltio, di(C~ 1-6~alquil)amino, trihalometila, trihalometóxi, ou, quando em posições adjacentes, R^ 3^ e R^ 4^ representados juntos podem formar um radical bivalente; R^ 5^ é uma imidazolila substituída com hidrogênio ou C~ 1-6~alquila; R^ 6^ é hidrogênio, hidróxi, halo, ciano, C~ 1-6~alquila opcionalmente substituída, C~ 1-6~alquiloxicarbonila ou Ar; ou um radical de fórmula -O-R^ 7^, -S-R^ 8^, -N-R^ 8^R^ 9^; e Ar é fenila opcionalmente substituída; tendo atividade de inibição da farnesil transferase; à sua preparação, às composições contendo os mesmos e ao seu uso como um medicamento.
申请公布号 BR9808843(A) 申请公布日期 2000.07.04
申请号 BR19989808843 申请日期 1998.03.03
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人 MARC GASTON VENET;PATRICK RENE ANGIBAUD;YANNICK AIME EDDY LIGNY;VIRGINIE SOPHIE PONCELET;GERARD CHARLES SANZ
分类号 C07D215/06;A61K31/47;A61K31/4704;A61K31/4709;A61K31/4741;A61K31/4745;A61K31/5383;A61P35/00;C07D401/10;C07D401/14;C07D455/04;C07D471/04;C07D471/06;C07D491/048;C07D491/052;C07D498/04;C07D498/06 主分类号 C07D215/06
代理机构 代理人
主权项
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