摘要 |
Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I)en la que X es H, halógeno, CO2 R3 , OR~, COR5 o una cadena secundaria de antagonista de fibrinogeno o vitronectina;R2 es alquilo(C1 -C6 ), opcionalmente sustituido con Ar, Het o cicloalquilo (C1 -C6 );R3 es alquilo(C1 -C6 ) o bencilo;R4 es alquilo(C1 -C6 ), COR3 o bencilo;R5 es4,4´-bipiperidin-1-ilo,(1´-benciloxicarbonil)-4,4´-bi-piperidin-1-ilo o 1´-t-butoxicarbonil)-4,4´-bipiperidin-1-ilo;que comprende:(a) tratar un compuesto de fórmula (II):en la que R1 es alquilo(C1 -C20 ) o alquenilo (C3 -C20 ), opcionalmente sustituido con Ar, NR2 o NR3 +, en donde R es alquilo (C1 -C4 );con lipasa B de Candida Antarctica; y(b) separar el ácido carboxílico resultante, ácido 2,3,4,5-tetrahidro-4-metil-3-oxo-1H-1,4-benzodiazepina-2-acético, del correspondiente éster.Un procedimiento para preparar ácido (S)-7-[(4,4´-bipiperidin-1-il)carbonil]-2,3,4,5-tetrahidro-4-metil-3-oxo-1H-1,4-benzodiazepina-2-acético,que comprende:(a) tratar (R,S) metil 7-[(4,4´-bipiperidin-1-il)carbonil]-2,3,4,5-tetrahidro-4-metil-3-oxo-1H-1,4-benzodiazepina-2-acetato con lipasa B de Candida Antarctica; y...
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