| 主权项 |
1.一种以式(I)所示之含氧杂环衍生物,其盐,其溶剂 化物或其水合物 (I) [上述式(I)中R1系表示氢原子, (R8表示 (1)可被C3-C8环烷基;C3-C8环烷氧基;茀基;C1-C5烷氧基; 可具有选自一种以上C1-C3烷基、卤素原子所成群 取代基之C6-C14芳基;可具有卤素原子之C6-C14芳氧基 ;C6-C14芳硫基;C6-C14芳磺醯基;四氢喃基;四氢喃 基;啶基;或啶基N-氧离子基所取代的C1-C13烷基 , (2)C3-C8环烷基, (3)可具有一种以上选自C1-C3烷基、卤素原子、卤 化烷基、硝基、茀基及C1-C3烷氧基所成群取代基 之C6-C14芳基, (4)可被具有C1-C3烷氧基之C6-C14芳基所取代之C2-C5烯 基, (5)啶基, (6)可具有C1-C3烷基之咪唑基, (7)基, (8)茀基, (9)四氢喃基, (10)四氢喃基, (11)1,3-苯并二恶茂基), R2表示氢原子,R4及R6系分别独立表示氢原子,C1-C5烷 基或C2-C6烷醯基,R3及R5系分别独立表示氢原子;可 具有一种以上选自C6-C14芳基,羟基及C1-C5烷氧基,所 成群取代基的C1-C6烷基,R7表示氢原子,C1-C5 烷基或 (R9表示C1-C10烷基或C6-C12芳基),A表示可具有 C1-C3烷基之C1-C3伸烷基,n表示0或1]。2.如申请专利 范围第1项之化合物,其中R1为氢原子, 或 (R8系表示 (1)可具有一种以上选自C3-C8环烷基;C3-C8环烷氧基; 茀基;可具有一种以上选自C1-C3烷基、卤素原子所 成群取代基之C6-C14芳基;可具有卤素原子之C6-C14芳 氧基;C6-C14芳硫基;C6-C14芳磺醯基;四氢喃基;四氢 喃基;啶基;啶N-氧离子基所取代的C1-C13烷基 , (2)C3-C8环烷基, (3)可具有一种以上选自C1-C3烷基、卤素原子、卤 化烷基、硝基、及C1-C3烷氧基所成群取代基之C8-C 14芳基, (4)可被具有C1-C3烷氧基之C6-C14芳基所取代之C2-C6烯 基, (5)啶基, (6)可具有C1-C3烷基之咪唑基, (7)基, (8)茀基, (9)四氢喃基, (10)四氢喃基, (11)1,3-苯并二恶茂基), R3,R5分别独立表示氢原子,或有一种以上选自C6-C14 芳基及C1-C5烷氧基所成群取代基的C1-C6烷基。3.如 申请专利范围第2项之化合物,其中R4及R6为分别独 立表示氢原子或C1-C5烷基。4.如申请专利范围第3 项之化合物,其中n为0。5.如申请专利范围第1项之 化合物,其中 R1为 (R8表示 (1)可被具有一种以上选自C1-C3烷基、卤素原子及C1 -C3烷氧基所成群取代基之C6-C14芳基;可具有卤素原 子之C6-C14芳氧基;C6-C14芳硫基;及C6-C14芳磺醯基所 成群取代基取代的C1-C13烷基, (2)可具有一种选自C1-C3烷基、卤素原子、卤化烷 基、硝基、及C1-C3烷氧基所成群取代基之C6-C14芳 基, (3)可被具有C1-C3烷氧基之C6-C14芳基所取代的C2-C5烯 基, (4)啶基, (5)可具有C1-C3烷基之咪唑基, (6)基, (7)茀基, (8)四氢喃基, (9)四氢喃基, (10)1,3-苯并二恶茂基), R4及R6表示氢原子,R5表示C1-C6烷 基,R7为氢原子或 (R9系表示C1-C10烷基),A为C1-C3伸烷 基,n为0。6.如申请专利范围第5项之化合物,其中R7 为氢原子。7.如申请专利范围第5项之化合物,其中 R7为 (R9表示C1-C10烷基)。8.如申请专利范围第1项之 化合物,其中 R1为 (R8表示可被具有一种以上选自C1-C3烷基、卤 素原子及C1-C3烷氧基所成群取代基之C6-C14芳基所 取代之C1-C13烷基;或可具有一种以上选自C1-C3烷基 、卤素原子、卤化烷基、硝基及C1-C3烷氧基所成 群取代基之C6-C14芳基),R4及R6为氢原子,R5表示C1-C6 烷基,R7 为 (R9表示C1-C10烷基),A为C1-C3伸烷基,n为0)。9.如申 请专利范围第1项之化合物,其中R1为 (R8表示 (1)可被具有一种以上选自C1-C3烷基、卤素原子及C1 -C3烷氧基所成群取代基之C6-C14芳基;C3-C8环烷基;茀 基;四氢喃基;四氢喃基;啶基;或啶N-氧离 子基所成群取代基取代的C1-C13烷基; (2)C3-C8环烷基;或 (3)可具有一种以上选自C1-C3烷基、卤素原子、卤 化烷基、硝基、及C1-C3烷氧基所成群取代基之C6-C 14芳基),R4及R6表示氢原子,R5表示氢原子,或具有一 种以上选自C6-C14芳基及C1-C5烷氧基所成群取代基 的C1-C6烷基),(R7为表示氢原子或 (R9表示C1-C10烷基),A表示C1-C3伸烷基,n为0。10.如申 请专利范围第9项之化合物,其中R7为氢原子。11.如 申请专利范围第9项之化合物,其中R7为 (R9系C1-C10烷基)。12.如申请专利范围第1项之化合 物,其中R1为 (R8表示 (1)可被具有一种以上选自C1-C3烷基、卤素原子及C1 -C3烷氧基所成群取代基之C6-C14芳基及茀基所成群 取代基取代的C1-C13烷基,或 (2)C3-C8环烷基), R4及R6表示氢原子,R5表示C1-C6烷基,R7为表示 (R9表示C1-C10烷基),A表示C1-C3伸烷基,n为0。13.如申 请专利范围第1项之化合物,其中 R1为 (R8系表示可具有一种以上选自C1-C3烷基、卤 素原子、卤化烷基、硝基、及C1-C3烷氧基所成群 取代基之C6-C14芳基), R4,及R6表示氢原子,R5表示C1-C6烷基,R7表示 氢原子或 (R9表示C1-C10烷基或C6-C12芳基),A为C1-C3伸 烷基,n为0。14.如申请专利范围第13项之化合物,其 中R7为氢原子。15.如申请专利范围第1项之化合物, 其中 R1为 (R8表示可具有一 种以上选自C1-C3烷基、卤素原子、卤化烷基、硝 基及C1-C3烷氧基所成群取代基之C6-C14芳基;啶基; 可具有C1-C3烷基之咪唑基;基;茀基;四氢喃基; 四氢喃基;1,3-苯并二恶茂基),R4及R6表示氢原子,R 5表示C1-C6烷基,R7为氢原子,C1- C5烷基或 (R9表示C1-C10烷基或C6-C12芳基),A为可具有C 1-C3烷基之C1-C3伸烷基,n表示0。16.如申请专利范围 第15项之化合物,其中R7为氢原子。17.如申请专利 范围第15项之化合物,其中R7为C1-C5烷基。18.如申请 专利范围第15项之化合物,其 中R1为 (R8表示可具有 一种以上选自C1-C3烷基、卤素原子、卤化烷基、 硝基、及C1-C3烷氧基所成群取代基之C6-C14芳基),R7 为C1-C5烷基。19.如申请专利范围第15项之化合物, 其 中R1为 (R9表示C1-C10 烷基)。20.如申请专利范围第15项之化合物,其中R7 为 (R9表示C6-C12芳基)。21.如申请专利范围第15项之 化合物,其 中R1为 (R8表示可具有 一种以上选自C1-C3烷基、卤素原子、卤化烷基、 硝基、及C1-C3烷氧基所成群取代基之C6-C14烷基),R7 为 (R9表示C6-C12芳基)。22.如申请专利范围第1项之化 合物,其中R1为 (R8 表示 (1)可被具有一种以上选自C1-C3烷基、卤素原子及C1 -C3烷氧基所成群取代基之C6-C14芳基;C3-C8环烷基;茀 基;四氢喃基;四氢喃基;啶基;或啶N-氧离 子基所取代之C1-C6烷基, (2)C3-C8环烷基, (3)可具有一种以上选自C1-C3烷基、卤素原子、硝 基、茀基及C1-C3烷氧基所成群取代基C6-C14芳基, (4)可被具有C1-C3烷氧基之C6-C14芳基所取代之C2-C5烯 基, (5)啶基, (6)可具有C1-C3烷基之咪唑基, (7)基, (8)喃基, (9)四氢喃基, (10)四氢喃基,或 (11)1,3-苯并二恶茂基), R4及R6为氢原子,R3为C1-C6烷基,R5为可被C6-C14芳基所 取代之C1-C6 烷基,R7为氢原子或 (R9表示C1-C6烷基)。23.如申请专 利范围第1项之化合物,其中R1为 (R8 表示 (1)可被具有一种以上选自C1-C3烷基、卤素原子及C1 -C3烷氧基所成群取代基之C6-C14芳基;C3-C8环烷基; 啶基;茀基;可具有C1-C3烷基之咪唑基;喃基;四氢 喃基;或四氢喃基所取代之C1-C6烷基, (2)C3-C8环烷基, (3)可具有一种以上选自C1-C3烷基、卤素原子、硝 基及C1-C3烷氧基所成群取代基的C6-C14芳基, (4)可被具有C1-C3烷氧基之C6-C14芳基所取代之C2-C5烯 基, (5)啶基, (6)可具有C1-C3烷基之咪唑基, (7)基, (8)喃基, (9)四氢喃基, (10)四氢喃基,或 (11)1,3-苯并二恶茂基), R4及R6为氢原子,R3为C1-C6烷基,R5为可被C6-C14芳基所 取代之C1-C6 烷基,R7为氢原子或 (R9表示C1-C6烷基)。24.如申请专 利范围第23项之化合物,其中A为可具有C1-C3烷基之 伸乙基,n为0。25.如申请专利范围第1项之化合物, 其中R1为 (R8表示可被C1-C3烷基所取代之C6-C14芳基所取代之C1 -C6烷基;或具有C1-C3烷基之C6-C14芳基), R4及R6为氢原子,R3及R5系分别独立表示C1-C6烷基,R7 为氢原子或 (R9表示C1-C6烷基)。26.如申请专利范围第25项之化 合物,其中n为0。27.如申请专利范围第1项之化合物 ,其中R1为 (R8表示可被C1-C3烷基所取代之苯基所取代之C1-C6烷 基;或具有C1-C3烷基之苯基),R4及R6为氢原子,R3及R5 分别独立表示C1-C6烷基,R7为氢 原子或 (R9表示C1-C6烷基),A为可具有甲基之伸乙基, n为0。28.如申请专利范围第1项之化合物,其中,R1为 R4及R6为氢原子,R5为C1-C6烷基, R7为氢原子或 (R9表示C1-C6之烷基),A为可具有甲基 之伸乙基,n为0。29.一种用于因半胱胺酸蛋白异 常亢进引起之疾病的医药组成物,其特征为含有如 申请专利范围第1项之化合物及药学上可容许之载 体。图式简单说明: 第一图系将实施例88之化合物恒温放在鼠血清5分 钟后之HLP图, 第二图无血清时,混合实施例1之化合物与实施例88 之化合物,制作成之试料的HPLC图。 |
