治疗前列腺肥大的氮杂甾族化合物的制备方法

摘要

用于治疗和预防前列腺肥大的式（Ⅰ）化合物和其药学上可接受的盐和酯：$（其中Ｒ¹是氢原子,未取代的烷基，芳基取代的烷基或杂环基取代的烷基；R²是芳基取代的烷基，杂环基取代的烷基或二芳基氨基；R³是氢原子，未取代的烷基，芳基取代的烷基或具有３至６个碳原子的链烯基，以及由α－β和γ－δ表示的每个键是碳－碳单键或碳－碳双键）；本发明还提供了它们的制备方法。

主权项

1、制备式(I)化合物的方法：其中：R¹表示氢原子、具有1至6个碳原子的烷基，或者苄基；R²表示二苯基氨基或具有1至6个碳原子的被取代的烷基，该烷基被选自苯基、噻吩基和呋喃基的至少一个取代基所取代以及该烷基是未被取代的或是被一个羟基或甲氧羰基所取代的；R³表示：氢原子；具有1至6个碳原子未被取代的烷基；具有1至6个碳原子被取代的烷基，该烷基被选自羧基，苯基和羟基的至少一个取代基所取代；或者具有3至6个碳原子的链烯基；由α-β和γ-δ所代表的各个键是一个碳-碳单键或碳-碳双键；所说的苯基是未被取代的苯基或者是被从具有1至6个碳原子的烷基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有2至7个碳原子的烷氧羰基，羟基、卤原子和乙酰氨基中选出的至少一个取代基所取代的苯基；该方法包括下述步骤：使式(II)的氨基化合物：其中R¹和R²的定义如上文所述，与式(III)的氮杂甾族化合物的衍生物反应：其中W和W’一起表示式(IV)基团：式中α-β，γ-δ和R³的定义如上所述，Me为甲基。