制备旋光纯的氨基醇的方法

摘要

本发明涉及制备（＋）－２－（３，４－二氯苯基）－４－羟基丁胺（Ｉ）的方法，该方法包括３，４－二氯苯基乙腈（Ⅱ）与卤代乙酸碱金属盐反应，用Ｄ（－）－Ｎ－甲基葡糖胺处理３－氰基－３－（３，４－二氯苯基）丙酸（Ⅲ），借助二级不对称转化，水解（－）－３－氰基－３－（３，４－二氯苯基）丙酸的Ｄ－（－）－Ｎ－甲基葡糖胺盐并用甲硼烷对所得的左旋氰基酸进行对映守恒还原。

主权项

1.一种制备式(I)的(+)-2-(3，4-二氯苯基)-4-羟基丁胺的方法，该方包括：(a)在-40℃到25℃下，在强碱存在下于液态氨或极性非质子传递溶剂中用卤代乙酸碱金属盐处理式(II)的3，4-二氯苯基乙腈，其中所用溶剂在反应条件下是惰性的；(b)用D-(-)-N-甲基葡糖胺处理得到的外消旋的式(III)的3-氰基-3-(3，4-二氯苯基)丙酸，以将所有的酸(III)结晶化成左旋酸的D-(-)-N-甲基葡糖胺盐的形式；(c)用强酸处理所述的盐，和(d)将游离的式(IV)(-)-3-氰基-3-(3，4-二氯苯基)丙酸用甲硼烷进行对映守恒还原。