| 发明名称 | 17位取代11β－取代芳香基－4,9－雌甾二烯类化合物的全合成法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及１７位取代１１β－取代芳香基－４，９－雌甾二烯类化合物的全合成法。本法以β－萘酚为起始原料，采用啤酒酵母（Saccharomyces Cerevisiae)将中间体缩合物(Ⅱ)手征性还原为3-甲氧基-8,14-开环-1,3,5(10),9(11)-雌甾四烯-17β-羟基-14-酮(Ⅲ),采用4,9-雌甾四烯-17β-醇-3-酮(Ⅷ)为中间起始物,最后得到17位取代11β-取代芳香基-4,9-雌甾二烯类化合物,包括11β-［4-(N,N-二甲氨基)-苯基］-17α-(1-丙炔基)-4,9-雌甾二烯-17β-醇-3-酮(XⅣ)。该式（ＸⅣ）化合物用作终止早孕药物。 | ||
| 申请公布号 | CN1053450C | 申请公布日期 | 2000.06.14 |
| 申请号 | CN92113037.6 | 申请日期 | 1992.11.19 |
| 申请人 | 北京第三制药厂;湖北省医药工业研究所;同济医科大学计划生育研究所 | 发明人 | 高国栋;周子清;丁惟培;王永斋;彭红斌;陈建青;底能;吕子敏;王瑞彬 |
| 分类号 | C07J1/00;C07J75/00;C12P33/06;A61K31/565 | 主分类号 | C07J1/00 |
| 代理机构 | 北京三友专利代理有限责任公司 | 代理人 | 黄健 |
| 主权项 | 1、17位取代11β-取代芳香基-4，9-雌甾二烯类化合物的全合成法，以β-萘酚为起始原料，按照18-甲基炔诺酮的生产方法得到萘满烯醇(I)，其特征在于：采用啤酒酵母将3-甲氧基-8，14-开环-1，3，5(10)，9(11)-雌甾四烯-14，17-二酮(II)手征性还原为3-甲氧基-8，14-开环-1，3，5(10)，9(11)-雌甾四烯-17β-羟基-14-酮(III)，采用4，9-雌甾二烯-17β-醇-3-酮(VIII)为中间起始物制备5(10)，9(11)-雌甾二烯-3，17-二酮-3-缩酮(X)，最后得到17位取代11β-取代芳香基-4，9-雌甾二烯类化合物(XIV)：<img file="C9211303700021.GIF" wi="397" he="288" />其中：R是H或NR<sub>2</sub>R<sub>3</sub>，其中，R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>代表H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基； R<sub>1</sub>是可有可无地被羟基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的炔烃基。 | ||
| 地址 | 100024北京市朝阳区三间房东路 | ||