| 主权项 |
1.一种制备下式紫杉烷衍生物之方法: 其中: R代表氢原子或乙醯基,R1代表苯醯基或R2-O-CO基,其 中R2代表含1至8个碳原子之直链或支链烷基,及 Ar代表未经取代之苯基, 该方法包括: 1)使下式III之受保护之浆果赤霉素III(baccatin III)或 受保护之10-脱乙醯浆果赤霉素III之衍生物 其中G1及视需要G2代表羟基保护基,与下式之酸: 其中Ar系如上文界定,R3代表三卤甲基,及R4代表氢 原子,或与此酸之衍生物起酯化作用而产生下式之 酯: 其中Ar,R3,R4,G1及G2系如上文界定, 2)由氢原子取代所获得产物中之羟基保护基及胺 基保护基而产生下式之化合物: 其中Ar及R系如上文界定,然后 3)用可在胺基官能基上引入取代基R1之试剂处理所 获得之化合物,及 4)离析所获得之产物。2.根据申请专利范围第1项 之方法,其中该酯化作用系用下式之酸实施: 其中Ar,R3及R4系如申请专利范围第1项所界定,该反 应系于缩合剂及活化剂之存在中,在有机溶剂中于 -10至90℃间之温度进行。3.根据申请专利范围第2 项之方法,其中该缩合剂将亚胺或反应性碳酸盐及 该活化剂系胺基啶。4.根据申请专利范围第3项 之方法,其中该缩合剂系双环己基碳化二亚胺或二 -2-啶基酮及该活化剂系4-二甲胺基啶或4-咯 啶基啶。5.根据申讲专利范围第2,3或4项之方法, 其中所用之溶剂系醚,酮,酯,,脂族烃,卤化之脂 族烃或芳族烃。6.根据申请专利范围第5项之方法, 其中所用之溶剂系芳族烃。7.根据申请专利范围 第1项之方法,其中该酯化作用系用下式之酐实施: 其中Ar,R3及R4系如申请专利范围第1项所界定,该反 应系在活化剂存在中于有机溶剂中在0至90℃间之 温度中进行。8.根据申请专利范围第7项之方法,其 中该活化剂系胺基啶。9.根据申请专利范围第8 项之方法,其中该活化剂系4-二甲胺基啶或4- 咯啶基啶。10.根据申请专利范围第7,8或9项之方 法,其中所用之溶剂系醚,酮,酯,,脂族经,卤化之 脂族烃或芳族烃。11.根据申请专利范围第1项之方 法,其中该酯化作用系用下式之活化酸实施: 其中Ar,R3及R4系如上文界定及X代表卤素原子或醯 氧基或芳醯氧基,视需要于原处制成,该反应系在 硷基存在中于有机溶剂中10至80℃间之温度中进行 。12.根据申请专利范围第11项之方法,其中该硷基 系含氮之有机硷基。13.根据申请专利范围第12项 之方法,其中该含氮之有机硷基系脂族叔胺,啶 或胺基啶。14.根据申请专利范围第11,12或13项之 方法,其中该有机溶剂系醚,酮,酯,,脂族烃,卤化 之脂族烃或芳族烃。15.根据申请专利范围第14项 之方法,其中该溶剂系芳族烃。16.根据申请专利范 围第1,2,7或11项之方法,其中该羟基保护基及胺基 保护基系藉用锌,视需要与铜结合,于醋酸存在中 在20至60℃间之温度中由氢取代。17.根据申请专利 范围第1,2,7或11项之方法,其中该羟基保护基及胺 基保护基系藉在无机或有机酸之含1至3个碳原子 之脂族醇溶液或于脂族酯溶液中,在锌(视需要与 铜结合)之存在中处理而由氢取代。18.根据申请专 利范围第16项之方法,其中G1及视需要G2代表2,2,2-三 氯乙氧基羰基或2-(三氯甲基)-2-丙氧基羰基。19.根 据申请专利范围第17项之方法,其中G1及视需要G2代 表2,2,2-三氯乙氧基羰基或2-(三氯甲基)-2-丙氧基羰 基。20.根据申请专利范围第1,2,7或11项之方法,其 中在胺基官能基上取代基R1之引入系藉与下式之 苯醯氯或反应性衍生物反应而实施: R2-O-CO-Y (XII) 其中Y代表卤素原子或式-OR2,或-O-CO-R2之残基及R2系 如申请专利范围第1项所界定,该反应系在有机溶 剂中于无机或有机硷基之存在中于0至50℃间之温 度进行。21.根据申请专利范围第20项之方法,其中 所用之溶剂系脂族酯或卤化之脂族烃。22.根据申 请专利范围第20项之方法,其中所用之硷基系碳酸 氢钠。23.一种具下式之酸 其中Ar代表未经取代之苯基,R3代表三卤甲基且R4代 表氢,系呈自由酸或其盐之形式。24.一种下式之化 合物 其中Ar代表未经取代之苯基,R3代表三卤甲基且R4代 表氢,G1代表2,2,2-三氯乙氧基羰基或2-(三氯甲基)-2- 丙氧基-羰基,且G2代表2,2,2-三氯乙氧基羰基或2-(三 氯甲基)-2-丙氧基-羰基。 |
