METHOD FOR PRODUCING L-PROLYL-L-M-SARCOLYSYL-L-P-FLUOROPHENYLALANINE AND DERIVATIVES THEREOF

摘要

Es werden L-Prolyl-L-m-sarcolysyl-L-p-fluorphenylalanin, der Niederalylesters und/oder Säureadditionssalzen davon hergestellt. Hierzu wird L-p-Fluorphenylalanin mit einer geschützten Carboxyl-Gruppe mit L-m-Sarcolysin mit einer geschützten Aminogruppe vorzugsweise unter Kühlung in einem wasserfreien Medium in Gegenwart von Dicyclohexylcarbodiimid umgesetzt, wobei L-m-Sarcolysyl-L-p-fluorphenylalanin mit einer geschützten Aminogruppe und einer geschützten Carboxyl-Gruppe erhalten wird. Anschliessend wird die Aminoschutzgruppe abgespalten, unter Bildung von L-m-Sarcolysyl-L-p-fluorphenylalanin mit einer geschützten Carboxyl-Gruppe. Das erhaltene Produkt wird mit Prolin mit einer geschützten Aminogruppe in Gegenwart von Dicyclohexylcarbodiimid umgesetzt. Es wird L-Prolyl-L-m-sarcolysyl-L-p-fluorphenylalanin mit einer geschützten Aminogruppe erhalten. Schliesslich wird die Amino-Schutzgruppe abgespalten und gegebenenfalls die Niederalkylestergruppe abgespalten und/oder die erhaltene Verbindung in ein Säureadditionssalz übergeführt.